[发明专利]由化学键负载药物的温敏原位凝胶及制备

摘要

本发明公开了一种由化学键负载药物的温敏原位凝胶及制备。该凝胶是由键合药物的聚乙二醇-聚酯嵌段共聚物分散于水体系中形成，所述的段共聚物是由亲乙二醇嵌段A，与聚酯嵌段B，及与药物C构成C/B-A-B/C型、A-B/C型、C/A-B型或C/A-B/C型的共聚物。制备过程包括，在辛酸亚锡催化下，聚乙二醇引发反应进行开环聚合聚乙二醇-聚酯；对聚乙二醇-聚酯进行端基改性；通过化学键键合药物C；键接药物的聚乙二醇-聚酯共聚物制成冻干粉再将其分散水介质中，当分散液质量为10％-50％、温度25-60℃转变为不流动的原位凝胶。本发明的优点，制备工艺简单，该负载药物的温敏原位凝胶具有多种前药的应用前景。

主权项

一种由化学键负载药物的温敏原位凝胶，其特征在于，该凝胶是由键合药物的聚乙二醇‑聚酯嵌段共聚物以质量百分含量为10～50％分散于水体系中，在25℃～60℃下所形成，所述的键合药物的聚乙二醇‑聚酯嵌段共聚物是由数均相对分子质量为600至10000的亲水性聚乙二醇嵌段A，与数均相对分子质量为500至20000的疏水性聚酯嵌段B，及与具有羟基、羧基、氨基或羰基官能团的药物C，且通过酯键、酰胺键或腙键与聚乙二醇嵌段A或与聚酯嵌段B的端基连接构成的C/B‑A‑B/C型、A‑B/C型、C/A‑B型或C‑A‑B/C型的共聚物，其中，包括含疏水性药物质量在内的疏水段质量与包括含亲水性药物质量在内的亲水段质量比为(1～4)∶1，药物C与嵌段A的或与嵌段B的端基摩尔比为(0.1～2.0)∶1。