[发明专利]一种氯霉素的制备方法有效
| 申请号： | 201110432030.6 | 申请日： | 2011-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102399161A | 公开（公告）日： | 2012-04-04 |
| 发明（设计）人： | 杨尚金;冯珂;杨波;郭亚兵;郭婷婷;丁友友;谢国范 | 申请（专利权）人： | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 430056 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种广谱抗菌素氯霉素的制备方法，该方法是以苯甲醛与硝基甲烷作为原料，在手性催化剂存在下合成得(R)-2-硝基-1-苯基乙醇，然后与甲醛反应生成(1R，2R)-2-硝基-1-苯基-1，3-丙二醇，氢化还原得到(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇，该中间体经低温下硝化、二氯乙酰化得到氯霉素；利用本发明提供的方法可避免目前工业上常用的手性拆分及异丙醇铝还原，减少了三废，原料及试剂价廉易得，合成步骤少，收率高，更适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯霉素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如结构式I所述的氯霉素的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：![]()
结构式Ia)以苯甲醛与硝基甲烷为原料，在手性催化剂存在下合成得到(R)-2-硝基-1-苯基乙醇；b)以(R)-2-硝基-1-苯基乙醇与甲醛为原料，合成得到(1R，2R)-2-硝基-1-苯基-1，3-丙二醇；c)(1R，2R)-2-硝基-1-苯基-1，3-丙二醇经催化氢化还原得到(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇；d)(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇硝化得到(1R，2R)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇；e)(1R，2R)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇与二氯乙酸甲酯反应得到氯霉素。
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