[发明专利]作为激酶抑制剂的6-(4-羟基-苯基)-3-苯乙烯基-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-4-羧酸酰胺衍生物无效
| 申请号： | 201110417987.3 | 申请日： | 2011-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN102993201A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | M·洛恩;M·门德兹-佩雷斯;S·法伊弗-马雷克;A·坎特;G·贝吉斯;O·杜克洛斯;F·让诺特 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/499;A61P3/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P9/10;A61P29/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书所定义。式I化合物为激酶抑制剂，可用于治疗与糖尿病和糖尿病并发症相关的疾病，例如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变。本发明还涉及式I化合物的用途，具体地作为药物中的活性成分，和包含它们的药物组合物。 |
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| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 羟基 苯基 苯乙烯 吡唑 吡啶 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物，其为任何立体异构形式，或者任何比率的立体异构形式的混合物，或其生理上可接受的盐，或者它们中的任何的生理上可接受的溶剂化物，![]()
其中R1为a)式Ia的残基![]()
其中R6为H、F、Cl、(C1-C3)-烷基或O-(C1-C3)-烷基，其中(C1-C3)-烷基未取代或被1至5个F取代；R7为H、F、Cl、(C1-C3)-烷基或O-(C1-C3)-烷基，其中(C1-C3)-烷基未取代或被1至5个F取代，或者为CN、(C0-C2)-亚烷基-SO2(C1-C3)-烷基、(C0-C2)-亚烷基-N((C1-C4)-烷基)2、CO-N((C1-C4)-烷基)2、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-哌啶-1-基或吗啉-4-基；R8为H、F、Cl、(C1-C5)-烷基或O-(C1-C5)-烷基，其中(C1-C3)-烷基未取代或被1至5个F取代，或者为CN、OH、O-苯基、SO2(C1-C3)-烷基、CO-(C1-C4)-烷基、CO-N((C1-C4)-烷基)2，CO-哌啶-1-基、CO-吡咯烷-1-基或CO-吗啉-4-基；R9为H、F、CH3或O-CH3；R10为H；或者R6和R7与两个与它们相连的碳原子一起形成五元至六元杂环烷基环，其包含一个或两个相同或不同的选自氮和氧的杂原子，以及其中所述杂环烷基未取代或被(C1-C4)-烷基或氧代(＝O)单取代；或者R7和R8与两个与它们相连的碳原子一起形成五元至六元杂环烷基环，其包含一个或两个相同或不同的选自氮和氧的杂原子，以及其中所述杂环烷基未取代或被(C1-C4)-烷基或氧代(＝O)单取代；b)亚乙基-苯基，其中所述苯基未取代或被一个或两个相同或不同的选自F、Cl、CH3、O-CH3、CF3、O-CF3、CN、SO2CH3、CO-CH3和CO-N(CH3)2的取代基取代；c)2-苯基环丙基，其中所述苯基未取代或被一个或两个相同或不同的选自F、Cl、CH3、O-CH3、CF3、O-CF3、CN、SO2CH3、CO-CH3和CO-N(CH3)2的取代基取代；d)亚乙基-(C5-C7)环烷基；R2为H、F、Cl或CH3；R3为H、F或O-CH3；R4为哌啶-4-基、哌啶-3-基或吡咯烷-3基，其未取代或被(C1-C3)-烷基单取代，所述(C1-C3)-烷基未取代或被1至5个F取代；R5为H；或者R4和R5与带有它们的氮一起表示a)式Ib的残基，![]()
其中R11为H、(C3-C5)-环烷基、(C1-C4)-亚烷基-OH或(C1-C4)-烷基，其未取代或被1至5个F取代；R12为H或(C1-C4)-烷基；R13为H、(C1-C4)-烷基或(C3-C5)-环烷基；R14为H或(C1-C4)-烷基；或者R13和R14与带有它们的C-原子一起为1’-螺-环(C3-C6)烷基；以及R15为H、CH2-CO-N((C1-C4)-烷基)2、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C4)-亚烷基-OH、CO-(C1-C4)-亚烷基-O-CH3、CO-CH2-吗啉-4-基、CO-O-(C1-C4)-烷基、CO-N((C1-C4)-烷基)2、(C3-C6)-环烷基或吡啶基；R16为H或(C1-C4)-烷基；R17为H或CH3；R18为H或CH3；R19为H；b)含有2个氮原子的9至11元螺-杂环烷基，其通过氮原子相连。
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