[发明专利]一种阿齐霉素中间体9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A的制备方法无效
| 申请号： | 201110413427.0 | 申请日： | 2011-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN103159811A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 朱文祥;刘云霞;王兴路;孙洋涛 | 申请（专利权）人： | 山东方明药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 274500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿齐霉素中间体9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A（式Ⅰ）的制备方法，特别是以9a-脱氧-9a-氮杂-11，12-硼酸酯-9a-高红霉素A（式Ⅱ）为原料，酸性水解制备阿齐霉素中间体9a-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A（式Ⅰ）的方法，其特点是在抑酸解剂存在下，在两相溶剂中，水解完成后，分次转相，以实现产物和硼络合物的彻底分离。本方法工艺简单，酸性降解物少，硼络合物去除干净，收率高，可达97.5%，不经其他处理，可直接进行甲基化反应生成阿齐霉素，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 中间体 脱氧 氮杂 红霉素 制备 方法 | ||
【主权项】：
红霉素A肟经贝克曼重排、硼氢化钾还原生成9a‑脱氧‑9a‑氮杂‑11，12‑硼酸酯‑9a‑高红霉素A（式Ⅱ），以水和氯仿或二氯甲烷、甲苯等其中一种作溶剂，加入适量抑酸降解剂，在低温下，加入无机酸催化水解一段时间，然后加入液碱转有机相，分相后，得到含有阿奇霉素前体9a‑脱氧‑9a‑氮杂‑9a‑高红霉素A（式Ⅰ）的氯仿或二氯甲烷相，接着进行甲基化，生成阿齐霉素。
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