[发明专利]一种α-羟基-β-氨基酮衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以4分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。

主权项

1.一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物，如下反应式(1)所示：其中，R包括苯基、取代苯基、乙基、苯乙基、烷基；Ar¹、Ar²包括苯基，取代苯基、噻吩基、取代噻吩基、呋喃基、取代呋喃基。