[发明专利]依泽替米贝的合成方法无效
| 申请号： | 201110332722.3 | 申请日： | 2011-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN103086938A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 赵冬梅;宋帅;苗健壮;李文艳;高禄华 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110136 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及依泽替米贝的合成方法，具体涉及一种利用中间体合成依泽替米贝的方法。本方法以对羟基苯甲醛、R-对氟扁桃酸为起始原料，在催化剂的作用下，经保护、缩合、环合、还原、溴代、保护、对接、脱保护等常规方法合成依泽替米贝。该方法收率高，步骤少，大规模降低成本，副反应少，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 依泽替米贝 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.依泽替米贝的合成方法，其特征在于，通过如下方法制备：（1）戊二酸酐与氟苯在溶剂中，路易斯酸作用下，通过傅克酰基化反应得到中间体1；（2）在质子性溶剂中，在碱性条件下，加入中间体1，加入还原剂，生成中间体2；（3）中间体2在惰性溶剂中，与卤代试剂制得酰氯，发生分子内环合，得到中间体3；（4）中间体3与中间体4在惰性溶剂中，强碱条件下，低温反应，得到中间体5；（5）中间体5经氧化得到中间体6；（6）中间体6经过不对称还原得到中间体7；（7）中间体7经过脱保护、重结晶得到目标产物依泽替米贝；其反应式如下：![]()
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