[发明专利]一种紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法无效
| 申请号： | 201110287575.2 | 申请日： | 2011-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN103012330A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;刘珂;王军飞;丁宁;张伟 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;无锡靶点药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属药物合成领域，涉及紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后依次脱甲硫基及C-13位羰基还原或者依次进行C-13位羰基还原及脱甲硫基得到产品XRP6258的母核(IV)，再与各种类型的侧链进行对接并脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备XRP6258。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 抗癌药 xrp6258 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法，所述抗癌药XRP6258具有式(V)的结构，其特征在于，所述方法包括步骤：a.以10-去乙酰巴卡亭III(I，10-DAB)为起始反应物，同步进行Pummerer重排与Swern氧化反应，以高的收率及区域选择性得到I的C-7、C-10位羟基甲硫亚甲基化和C-13羟基氧化产物II；b.将中间体II先经过脱甲硫基得到中间体III，再将C-13位羰基还原得到XRP6258的母核IV；或先经过C-13位羰基还原及脱甲硫基亦可得到XRP6258的母核IV；c.将得到的母核IV与各种类型的侧链对接，最后脱除保护基得到产品XRP6258(V)，![]()
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