[发明专利]苯胺取代的喹唑啉衍生物有效
申请号: | 201110259234.4 | 申请日: | 2011-08-27 |
公开(公告)号: | CN102382065A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D413/12;C07D403/12;C07D413/14;C07D493/08;C07D401/14;C07D471/10;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P17/00;A61P13/08 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的苯胺取代的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L或n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂,以及这些化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 苯胺 取代 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:
其中,R1选自:未被取代或被1至2个取代基Q1取代的以下基团:C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、6-10元并环C0-6烷基、7-10元螺环C0-6烷基或7-10元桥环C0-6烷基,且所述并环、螺环或桥环中的碳原子可以被1~3个O、S(O)m、N(H)m、NCH3、C(O)替换,Q1选自:卤素原子,羟基,氨基,羧基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基,二(C1-6烷基)胺基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰胺基或C3-8环烷基;R2选自:
R7、R8和R9分别独立的选自:氢原子,未被取代或被1至2个取代基Q2取代的5-7元杂环基C0-6烷基,且所述5-7元杂环基中至少一个碳原子被C(O)、S(O)m或N(H)m替换,Q2选自:卤素原子,羟基,氨基,羧基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰胺基;或者R7和R9与其所连双键形成5-8元环状结构,所述5-8元环状结构可以进一步被1至2个取代基Q3取代,且其中的碳原子可以被1~2个O、S(O)m、N(H)m、NCH3或C(O)替换,Q3选自:卤素原子,羟基,氨基,羧基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基,二(C1-6烷基)胺基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰胺基或卤素原子取代的C1-6烷氧基;R3选自:氢原子,卤素原子,羟基,氰基,硝基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤素原子取代的C1-6烷基,卤素取代的C1-6烷氧基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰胺基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰胺基;R4、R5和R6分别独立的选自:氢原子,卤素原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤素原子取代的C1-6烷基,卤素取代的C1-6烷氧基,C1-6烷基胺基或二(C1-6烷基)胺基;L选自:共价键,O,S(O)m,N(H)m,NCH3或C(O);X选自:共价键,C(O)或S(O)m;n选自:1,2或3;m选自:0,1或2。
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