[发明专利]4-[3-(4-甲基苯基)-5-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺的直接合成方法有效
| 申请号： | 201110252140.4 | 申请日： | 2011-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN102351793A | 公开（公告）日： | 2012-02-15 |
| 发明（设计）人： | 顾海成;马玉恒;王伟;滕奇 | 申请（专利权）人： | 江苏正大清江制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 淮安市科翔专利商标事务所 32110 | 代理人： | 韩晓斌 |
| 地址： | 223001 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了4-[3-(4-甲基苯基)-5-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺的直接合成方法，化合物CL-1和THF加入容器中室温搅拌，加入碳酸钾并滴加氯苯，反应后加水淬灭，二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，蒸干溶剂得CL-2；三氟醋酸酐和二氯甲烷加入容器中搅拌，加入碳酸钠加热回流，滴加CL-2，反应后加水淬灭，碳酸钠调PH至碱性，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，得CL-3；化合物CL-3和乙醇加入容器中，再加入碳酸钾和THP，滴加化合物CL-3-1，反应后蒸干溶剂，乙酸乙酯和水萃取，无水硫酸钠干燥，柱层析得CL-4；化合物CL-4和三氟乙酸加入容器中室温搅拌，反应后淬灭，碳酸钠调PH至碱性，乙酸乙酯萃取，柱层析得CL-5；该合成方法的路线直接，避免中间体被氧化，产品收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 苯基 吡唑 苯磺酰胺 直接 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.4-[3-(4-甲基苯基)-5-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺的直接合成方法，其特征在于：该4-[3-(4-甲基苯基)-5-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺具有如下化学结构式：![]()
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