[发明专利]制备S1P受体激动剂或拮抗剂的方法无效
| 申请号： | 201080007277.7 | 申请日： | 2010-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN102316862A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | S.谢克哈;S.于;A.R.海特;P.E.奇穆拉;V.基肖尔 | 申请（专利权）人： | 雅培制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/135 | 分类号： | A61K31/135 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;郭文洁 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明中公开了制备作为S1P受体家族的单个受体中的一个或多个的激动剂或拮抗剂的化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 s1p 受体 激动剂 拮抗剂 方法 | ||
【主权项】：
1. 制备式I的化合物或其盐的方法，![]()
I包括将以下物质合并的步骤：式II的化合物或其盐，![]()
II式III的化合物或其盐，![]()
III金属催化剂，碱，和有机溶剂；其中，R是任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，任选被取代的杂环基，任选被取代的芳烷基，任选被取代的杂芳烷基，任选被取代的环烷基烷基，或任选被取代的杂环基烷基；R1是任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，任选被取代的杂环基，任选被取代的芳烷基，任选被取代的杂芳烷基，任选被取代的环烷基烷基，或任选被取代的杂环基烷基；X是卤素或磺酸酯；和碱与式III的化合物的摩尔比大于或等于约2。
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