[发明专利]N-芴甲氧羰基-2-甲基色氨酸的合成方法无效
| 申请号： | 201010238067.0 | 申请日： | 2010-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN101914605A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | 奚文波;秦丽星;王卫国;徐红岩 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化(上海)有限公司;上海吉尔多肽有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P13/04 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 吕伴 |
| 地址： | 201208 上海市张江高*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了N-芴甲氧羰基-2-甲基色氨酸的合成方法，包括以下步骤：以2-甲基吲哚与福尔马林溶液及二甲胺合成2-甲基芦竹碱，再与乙酰氨基丙二酸二乙酯及硫酸二甲酯在强碱乙醇钠作用下生成中间体双酯，双酯用氢氧化钠溶液水解并在中性状态下脱羧得到中间体单酯，单酯通过α-糜蛋白酶水解拆分，获得D-N-乙酰-2-甲基色氨酸乙酯和L-N-乙酰-2-甲基色氨酸，然后用盐酸水解分别得到D-2-甲基色氨酸和L-2-甲基色氨酸，两者再分别和芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺在碱性条件下反应，生成N-芴甲氧羰基-D-2-甲基色氨酸和N-芴甲氧羰基-L-2-甲基色氨酸。本发明是首次采用α-糜蛋白酶拆分，得到了光学纯的产物——N-芴甲氧羰基-D-2-甲基色氨酸和N-芴甲氧羰基-L-2-甲基色氨酸。 | ||
| 搜索关键词： | 芴甲氧 羰基 甲基 色氨酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种N 芴甲氧羰基 2 甲基色氨酸的合成方法，其特征是，包括以下步骤：(1)以2 甲基吲哚与福尔马林溶液及二甲胺通过曼尼希反应合成2 甲基芦竹碱，2 甲基芦竹碱与乙酰氨基丙二酸二乙酯及硫酸二甲酯在强碱乙醇钠作用下生成中间体双酯，双酯用氢氧化钠溶液水解并在中性状态下脱羧得到中间体单酯，即D，L N 乙酰 2 甲基色氨酸乙酯；(2)D，L N 乙酰 2 甲基色氨酸乙酯通过α 糜蛋白酶在合适条件下的水解拆分，获得D N 乙酰 2 甲基色氨酸乙酯和L N 乙酰 2 甲基色氨酸，然后用盐酸水解分别得到D 2 甲基色氨酸和L 2 甲基色氨酸；(3)D 2 甲基色氨酸和L 2 甲基色氨酸分别和芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺在碱性条件下反应，生成N 芴甲氧羰基 D 2 甲基色氨酸和N 芴甲氧羰基 L 2 甲基色氨酸。
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