[发明专利]一种多囊脂质体制备方法和应用

摘要

本发明涉及多囊脂质体、空白多囊脂质体及其制备方法和应用。该多囊脂质体含下述重量份数的1份脂质、0.01～20份辅助乳化剂、1～50份渗透压调节剂和药物活性成分；该多囊脂质体药脂比为1∶0.1～1∶200；该脂质含有特定用量的中性磷脂、胆固醇和三酸甘油酯；所述辅助乳化剂选自右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮、羟乙基淀粉、明胶、白蛋白、精氨酸和羟甲基淀粉。空白多囊脂质体含下述重量份数的1份脂质成分、0.01～20份辅助乳化剂、1～50份渗透压调节剂和0.1～50份离子梯度调节剂；改多囊脂质体内水相渗透压等于人体血浆的渗透压；辅助乳化剂如前所述。该多囊脂质体具有高的包封率，在体内、体外实验均能达到良好的缓释作用。

主权项

一种多囊脂质体，其特征在于：其含有1份脂质、0.01～20份辅助乳化剂、1～50份渗透压调节剂、以及药物活性成分，所述的份数为重量份数；所述的多囊脂质体的药脂比为1∶0.1～1∶200；所述的脂质含有中性磷脂、胆固醇和三酸甘油酯；其中，所述的中性磷脂与胆固醇的质量比为10∶1～1∶1；所述的三酸甘油酯的含量为1％～10％，百分比为三酸甘油酯占脂质总量的摩尔数百分比；所述的辅助乳化剂为右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮、羟乙基淀粉、明胶、白蛋白、精氨酸和羟甲基淀粉中的一种或多种。