[发明专利]咖啡酸羟基香豆素酯类化合物的制备方法

摘要

一种咖啡酸羟基香豆素酯类化合物的制备方法。所述的化合物具有(I)式所示结构，式中R₁代表氢、C_1-6烷氧基、羟基、卤素或C_1-6烷基；R₂代表氢、C_1-6烷氧基、羟基或卤素；R₃代表氢或甲基。其制备方法是，由咖啡酸类化合物制成相应的酰氯后与羟基香豆素类化合物在适合反应的溶剂的回流反应温度下，对咖啡酸类化合物的酚羟基无需进行保护而直接进行缩合反应。可简化操作、缩短反应时间、降低反应成本，获得较高收率。此类化合物对新药的研发具有重要的应用价值，并为化妆品制剂中的UV滤光剂和医药、农药和香料工业的中间体。

主权项

1.一种咖啡酸羟基香豆素酯类化合物的制备方法，所述的咖啡酸羟基香豆素酯类化合物具有(I)式所示结构：式中：R₁代表氢、烷氧基、羟基、卤素或烷基，R₂代表氢、烷氧基、羟基或卤素，R₃代表氢或甲基；本发明所述的咖啡酸羟基香豆素酯类化合物的制备步骤包括：第一、将取代的苯丙烯酸类化合物(II)与氯化亚砜反应制备相应的酰氯(III)，第二、将第一步制得的酰氯滴加至羟基香豆素类化合物(IV)中，在50～200℃温度下发生缩合反应，反应时间为0.5～10小时，所用的溶剂为苯、甲苯、二甲苯、硝基苯、DMF、二氧六环或DMSO，对具有酚羟基的式(II)化合物无需进行保护，即可得到本发明所述的咖啡酸羟基香豆素酯类化合物(I)，其中，化合物(II)、(III)、(IV)、中的R₁、R₂和R₃代表的取代基与咖啡酸羟基香豆素酯类化合物(I)中的定义相同。