[发明专利]6-脱氧砜类环糊精衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 200910098183.4 | 申请日： | 2009-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101591402A | 公开（公告）日： | 2009-12-02 |
| 发明（设计）人： | 漆又毛;揭清;张冯敏;余葆春 | 申请（专利权）人： | 杭州奥默医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310011浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供6-脱氧砜类环糊精衍生物，具有通式(I)的结构，是以6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物或6-脱氧硫醚环糊精衍生物为原料，通过氧化反应1，得到6-脱氧亚砜基环糊精衍生物，进一步氧化得到6-脱氧砜基环糊精衍生物。其中6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物是采用含R3取代基的乙酸经卤化反应得到双卤化物，再与氨基酸缩合得到酰胺，加入硫试剂得到含硫化合物，经脱除保护基得到巯基化合物，再与卤代环糊精缩合得到。本发明提供的化合物可用于逆转病人或动物肌松药诱导的神经肌肉松驰现象，对肌松药诱导的肌肉松驰具有逆转、拮抗作用，可在制备肌松拮抗作用的药物中应用。 | ||
| 搜索关键词： | 脱氧 环糊精 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种6-脱氧砜类环糊精衍生物，其特征在于具有通式(I)的结构：![]()
其中m是0，1，2，3，4，5，6，7或8中的一个；n是1，1，2，3，4，5，6，7，8或9中的一个；m+n是6，7，8或9中的一个；q是1或2中的一个；R是C1-C6的亚烷基，任选被1至3个OH基团或(CH2)r-亚苯基-(CH2)t-取代，其中r是0、1、2、3或4中的一个，t是0、1、2、3或4中的一个；X是COOH、CONHR1、NHCOR2、SO2OH、PO(OH)2、O(CH2-CH2-O)u-H、OH或四唑-5-基中的一个，其中R1是氢、(C1-3)烷基或含有COOH的(C1-3)烷基中的一个，R2是羧基苯基，u是1、2或3中的一个。
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