[发明专利]一类含苯丙-甘-亮三肽片段的拟肽类保幼激素合成抑制剂

摘要

本发明公开了一类新型拟肽类保幼激素合成抑制剂，其结构通式为式D：R-Phe-Gly-Leu-NH₂式D式D中，R为(取代)苯甲酰，(取代)苯乙酰基，(取代)苯丙酰基，(取代)苯丁酰基，(取代)苯戊酰基，(取代)苯己酰基，(取代)苯丙烯酰基，二酸，脂肪酸和疏水性氨基酸等。本发明的式D化合物以AST的三肽片段Phe-Gly-Leu-NH₂为先导物，通过N端修饰的方法，得到了一类新型的含Phe-Gly-Leu-NH₂三肽的拟肽类化合物，其结构简单。绝大部分式D化合物的活性优于三肽片段Phe-Gly-Leu-NH₂；个别化合物的活性和天然AST的核心五肽的活性相当或更高。进一步研究表明，部分式D化合物还有很好活体活性，是一类新型拟肽类保幼激素合成抑制剂。

主权项

1、一类新型拟肽类保幼激素合成抑制剂，其结构通式为式D：R-Phe-Gly-Leu-NH2式D式D中，R为(取代)苯甲酰基，(取代)苯乙酰基，(取代)苯丙酰基，(取代)苯丁酰基，(取代)苯戊酰基，(取代)苯己酰基，(取代)苯丙烯酰基，二酸，脂肪酸和疏水性氨基酸等。