[发明专利]碳2位取代型头孢菌素衍生物及其合成方法与应用无效
| 申请号： | 200910070551.4 | 申请日： | 2009-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN101671351A | 公开（公告）日： | 2010-03-17 |
| 发明（设计）人： | 孟红;赵平;王亚江;李玉荃;刘晓 | 申请（专利权）人： | 天津市医药集团技术发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;A61K31/546;A61P31/04 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300193天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及碳2位取代型头孢菌素衍生物及其合成方法与应用。即以GCLE及其衍生物为原料经过Mannich缩合引入双键、甲基化反应及在Mannich缩合基础上进行的Michael加成反应对头孢菌素母核的2位进行了修饰，获得一系列化合物。所得目标化合物对革兰氏阳性菌有一定的抗菌活性，其中1位为亚砜形式的2个化合物还显示出与β-内酰胺酶的较强的结合能力。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 头孢菌素 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1、碳-2位取代型头孢菌素衍生物，用如下的通式表示：![]()
其中，R1为1～6个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烷基、2～10个碳的有机酸酯取代烷基；R2为1～6个碳原子的直链烷基或1～9个含有氮、硫、氧杂原子的直链或杂环烷基；R3为独立氢原子、1～6个碳原子的直链或支链的烷基、被1～2个碳原子的烷基取代的或未取代的3～7个碳原子的环烷基或取代及未取代的苄基；X为碳、硫、氧、亚砜杂原子。
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