[发明专利]一种氯沙坦钾新的制备方法无效
申请号: | 200910028362.0 | 申请日: | 2009-01-22 |
公开(公告)号: | CN101475564A | 公开(公告)日: | 2009-07-08 |
发明(设计)人: | 王德峰 | 申请(专利权)人: | 江苏德峰医药化工有限公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;A61P9/12 |
代理公司: | 北京汇泽知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张 瑾 |
地址: | 226532江苏省如*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种氯沙坦钾新的制备方法,主要是以2-正丁基-4-氯-1H-咪座-5-甲酰基为原料与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过suzuki反应,再经脱保护得到氯沙坦。本发明主要避免了成四氮唑步骤,使得反应更为高效,安全。 | ||
搜索关键词: | 一种 氯沙坦钾新 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种氯沙坦钾新的制备方法,其特征在于:反应步骤为反应式I,所述反应式I中,以2-正丁基-4-氯-1H-咪座-5-甲酰基与对溴苄溴为原料,经过烷基化反应,得到中间体2-正丁基-4-氯-1-[4-溴-苯甲基]-1H-咪座-5-甲酰基,中间体经过硼氢化钠还原得到2-正丁基-4-氯-1-[4-溴-苯甲基]-1H-咪座-5-甲醇,再由中间体与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过SUZUKI反应得到2-正丁基-4-氯-1-[[2’-(N‘-三苯甲基-四氮唑-5-基)-[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪座-5-甲醇,中间体再经过脱保护得到氯沙坦钾:
反应式I
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