[发明专利]靶向性放射治疗

摘要

本发明涉及一种治疗性标记的萘并二蒽酮或菲并[1，10，9，8‑opqra]苝‑7，14‑二酮化合物，该化合物包含具有不稳定核的化学元素或同位素，在其衰变成稳定态期间可发射辐射，这种辐射足以破坏临近的细胞或组织以用于靶向性放射治疗，从而提高接受坏死诱导抗肿瘤治疗的温血动物的治愈可能性。本发明的一个特殊优点是对坏死诱导抗肿瘤治疗如血管靶向剂(VTA)耐受的活边缘可通过单次或多次剂量的治疗性放射性标记的嗜坏死小分子的治疗进行补充从而提高治愈可能性。坏死诱导治疗的例子包括，例如，通过经皮乙醇或乙酸注射以化学方法或者通过冷冻疗法、微波、聚焦超声、间质激光治疗和射频销蚀(RFA)以物理方法进行的微创性肿瘤销蚀；利用细胞毒药物或血管靶向剂(VTA)的化疗；以及通过外部或内部放射治疗。

主权项

治疗性标记的萘并二蒽酮或菲并[1，10，9，8‑opqra]苝‑7，14‑二酮化合物在制备用于经过坏死诱导抗肿瘤治疗后的坏死靶向性治疗的药物中的用途，其中所述药物用于增强经过坏死诱导抗肿瘤治疗的温血动物治愈可能性，所述治疗性标记物是具有不稳定核的放射性核，在其衰变成稳定态期间可发射辐射，这种辐射足以局域性破坏临近的细胞或组织，其中所述治疗性标记物是选自下组的辐射发射体：153钐、156钬、165镝、203铅、186铼、188铼、211铋、212铋、213铋和214铋、153钐、159钆、186铼、166钬、88钇、90钇、91钇、89钇和131碘。