[发明专利]用于治疗神经变性疾病的1－苯基烷羧酸衍生物有效
| 申请号： | 200810100704.0 | 申请日： | 2004-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN101328117A | 公开（公告）日： | 2008-12-24 |
| 发明（设计）人： | L·拉维格里亚;I·佩勒托;S·拉达里;B·P·艾姆毕姆伯;A·里兹;G·维勒缇 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07C57/60 | 分类号： | C07C57/60;C07C57/62;A61K31/19;A61K31/215;A61P25/28;C07C69/65;C07C233/11 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 焦丽雅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及如右通式(I)的1－苯基烷羧酸类、在其羧酸部分上的前体药物和生物等排物、其制备方法、含有它们的药物组合物及其在预防或治疗神经变性疾病，特别是阿尔茨海默病中的应用。本发明的化合物抑制Aβ42肽释放，由此能够调节γ－分泌酶活性而不影响其它重要的代谢过程。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 神经 变性 疾病 苯基 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)的化合物、其药物上可接受的盐的方法：![]()
其中：R和R1与它们所连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的环；R3表示一个或多个独立地选自下列基团的基团：选自F、Cl、Br、I的卤素；-CF3；-任选被一个或多个C1-C4烷基和/或氧代基取代的C3-C8环烷基；-任选被一个或多个如下基团取代的苯基：如上所定义的卤素；CF3；OCF3；OH；直链或支链C1-C4烷基；含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环；任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C3-C8环烷基：直链或支链C1-C4烷基、CF3或OH；OR4或NHCOR4，其中R4为CF3、直链或支链C2-C6链烯基或炔基；苄基；任选被如下基团中的一个或多个取代的苯基：卤素、CF3、OCF3、OH、直链或支链C1-C4烷基；含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环；任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C3-C8环烷基：直链或支链C1-C4烷基、CF3或OH；所述方法包括使适当的苯基硼酸或其烷基酯与通式(II)的芳基卤缩合，![]()
其中R和R1如上述所定义且X为卤原子。
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