[发明专利]Exendin－4新活性异构体及其应用有效
| 申请号： | 200810086476.6 | 申请日： | 2008-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN101280012A | 公开（公告）日： | 2008-10-08 |
| 发明（设计）人： | 李惟;陈洁;王丽萍;孔维;王丽凤 | 申请（专利权）人： | 长春百克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 | 代理人： | 魏征骥 |
| 地址： | 130012吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉一种Exendin－4新活性异构体及其应用，属有机化学及化学药品领域，及其在II型糖尿病治疗药物中的应用。Exendin－4序列中部分肽键由氨基酸的非α－氨基或羧基取代相应氨基酸的α－氨基或羧基与相邻氨基酸的α－羧基或氨基组成。本发明的Exendin－4活性异构体及其修饰物在血浆中37℃进行酶解，然后用HPLC分析水解产物，并与正常结构进行比较，它们比原有结构半衰期均有延长。对exendin－4活性异构体的药效学实验表明，具有显著降低实验动物血糖的作用。 | ||
| 搜索关键词： | exendin 活性 异构体 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、一种Exendin-4新活性异构体，其特征在于其氨基酸序列为： 1 5 10 15X-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala- 20 25 30 35Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro- 39Pro-Ser-NH2，其中：X为乙酰基或氢位置3的氨基酸可以是：Glu、γ-Glu、β-Asp、β-Ala；位置4的氨基酸可以是：Gly、β-Ala；位置6的氨基酸可以是：Phe、β-Phe；位置7的氨基酸可以是：Thr、Ser；位置9的氨基酸可以是：Glu、γ-Glu、α-Asp、β-Asp；位置13的氨基酸可以是：Gln、Tyr、γ-Glu；位置17的氨基酸可以是：Gln、Tyr、γ-Glu；位置24的氨基酸可以是：Gln、Tyr、γ-Glu。
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