[发明专利]一种N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的制备方法及其中间体

摘要

本发明公开了一种N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的制备方法、及其中间体和制备方法。针对现有的制备N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的方法中，原料没有完全实现商业化、制备某些特定结构的N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺较困难、原料中芳基的活性基团需要进行保护才能进行后续反应、卤化反应产率低且提纯困难，本发明提供了一种原料易得、制备某些特定结构产物较容易、容易提纯、产率较高的制备N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的方法。

主权项

1、一种如式1所示的N-芳酰基-4-芳基-2-噻唑胺的制备方法，其特征在于其包括下列步骤：有机溶剂中，在催化剂和碱的作用下，将如式7所示的化合物和如式8所示的化合物进行反应，即可；其中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵独立的为H、NH₂、CN、NO₂、CO₂H、OH、F、CHF₂、CF₃、Cl、Br、I、乙烯基、乙炔基、C₂-C₁₅全氟烷基、三甲基硅基、三乙基硅基、一甲基二叔丁基硅基、一叔丁基二苯基硅基、C₂-C₁₅杂芳环、C₂-C₁₅烷基、C₃-C₆环烷基、C₄-C₁₅芳基、带保护基的羟基、带保护基的羧基或带保护基的氨基；R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰独立的为H、NH₂、CN、NO₂、CO₂H、OH、F、CHF₂、CF₃、C₂-C₁₅全氟烷基、Cl、Br、I、乙烯基、乙炔基、三甲基硅基、三乙基硅基、一甲基二叔丁基硅基、一叔丁基二苯基硅基、C₂-C₁₅杂芳环、C₂-C₁₅烷基、C₃-C₆环烷基、C₄-C₁₅芳基、带保护基的羟基、带保护基的羧基或带保护基的氨基；R¹⁴和R¹⁵独立的为H、甲基、乙基，或相连为。