[发明专利]杀真菌的氮环酰胺有效

专利信息
申请号: 200780028120.0 申请日: 2007-07-27
公开(公告)号: CN101888843A 公开(公告)日: 2010-11-17
发明(设计)人: R·J·帕斯特里斯;M·A·哈纳甘;R·夏皮罗 申请(专利权)人: 杜邦公司
主分类号: A61K31/454 分类号: A61K31/454
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了式1、1A、1B和1C的化合物,包括它们所有的几何和立体异构体、N-氧化物和盐,;其中R1、R2、R4a1、R4a2、A、Aa、G、M、W、Z1、Z3、X、J、J1和n如本公开中所定义。本发明还公开了包含式1化合物的组合物和用于防治由真菌病原体引起的植物病害的方法,所述方法包括施用有效量的本发明化合物或组合物。
搜索关键词: 真菌 氮环酰胺
【主权项】:
1.选自式其N-氧化物和盐的化合物:其中R1是任选取代的苯基、萘基或者5-或6-元杂芳环;A是CHR15或NR16;R15是H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C3-C5烷氧羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基;R16是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧羰基、C3-C5烷氧羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基;W是O或S;X是选自下列的基团:其中用“t”标示的X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9的键与式1中用“q”标示的碳原子相连,用“u”标示的键与式1中用“r”标示的碳原子相连,且用“v”标示的键与G相连;每个R2独立地是C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、卤素、氰基或羟基;或者两个R2结合到一起作为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基以形成桥连双环或稠合双环体系;或者连接到通过双键结合的相邻环碳原子上的两个R2结合到一起作为-CH=CH-CH=CH-,其用选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基的1-3个取代基任选取代;G是任选取代的5-元杂芳环或者5-元饱和或部分饱和的杂环;J是5-、6-或7-元环、8-至11-元双环体系或者7-至11-元螺环体系,每个环或环体系均包含选自碳和选自至多2个O、至多2个S和至多4个N的任选1-4个杂原子的环成员,并任选包含选自C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的1-3个环成员,每个环或环体系均用独立选自R5的1-5个取代基任选取代;每个R5独立地是H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、-CHO、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-NR25R26、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C4-C8环烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰氨基、C1-C6卤代烷基磺酰氨基或-Z2Q;R25是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧羰基;R26是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6卤代烷氧羰基或-Z4Q;R17和R18各自独立地是C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基;每个Q独立地是苯基、苄基、萘基、5-或6-元杂芳环或8-至11-杂芳族双环体系,它们各自用独立选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R12的1-5个取代基任选取代;或者每个Q独立地是3-至7-元非芳族碳环、5-、6-或7-元非芳族杂环或8-至11-元非芳族双环体系,它们各自任选包含选自C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的环成员,并用独立选自碳原子环成员上的R7和氮原子环成员上的R12的1-5个取代基任选取代;每个R7独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;或者R5和R7与连接R5和R7的原子结合到一起以形成任选取代的5-至7-元环,所述环包含选自碳和选自至多1个O、至多1个S和至多1个N的任选1-3个杂原子的环成员,并任选包含选自C(=O)、C(=S)、S(O)、S(O)2和SiR17R18的1-3个环成员;R12是H、C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧羰基;Z1和Z2各自独立地是直接的键、O、C(=O)、S(O)m、CHR20或NR21;每个Z4独立地是O、C(=O)、S(O)m或CHR20;每个R20独立地是H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基;每个R21独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6卤代烷氧羰基;每个m独立地是0、1或2;并且n是0、1或2;条件是:(a)当R1是未取代的噻吩基,X是X1且包含X的环是饱和的,G是在其2-位连接到式1中的X并在其4-位连接到式1中的Z1的未取代噻唑环,A是CHR15,R15是H,并且J是在其4-位连接到Z1、在其5-位用甲基取代并在其3-位用间位取代的苯基取代的异噁唑环时,则Z1是O、C(=O)、S(O)m、CHR20或NR21;(b)当A是NR16,X是X1或X2,Z1是直接的键,并且J是苯基时,则J用不是H、F、Cl、CN、OCH3、CF3和CH3的至少一个R5取代;并且(c)当A是CHR15,R15是H,W是O,X是X1,n是0,G是在其2-位连接到式1中的X、在其4-位连接到式1中的Z1并在其5-位键合至H、F、Cl或Br的噻唑环,Z1是直接的键,并且R1则当J是取代的苯基或取代的嘧啶-4-基时,它用不是H、SCF3、OCF3、C(CH3)3、S(O)2CF3、OCH3、CF3、Br、环丙基、1-甲基环丙基、OH或CF2CH3的至少一个R5取代,并且当J是2,3-二氢-1H-茚-4-基或5,6,7,8-四氢化萘-2-基时,它用不是H、CH3或C(CH3)3的至少一个R5取代。
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