[发明专利]新哌嗪化合物及其作为HCV聚合酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及下述式[I]所示的化合物，或其可药用盐，或其溶剂合物，和抗-HCV剂，以及含该化合物的HCV聚合酶抑制剂，下述式[I]中的每个符号均如说明书中所定义的。本发明的化合物表现出基于HCV聚合酶抑制活性的抗-HCV活性，可用作预防或治疗丙型肝炎的制剂。

主权项

1. 抗-HCV剂，其包含下述式[I]所示的化合物、或其可药用盐、或其溶剂合物作为活性成分：其中环A是被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，n是1到6的整数，环B是被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和R是氢原子，-COR1，-COOR2，-CONR3R4，-SO2R5，-CO-COOR6，-CO-CH＝CH-COOR11，-CO-(CH2)a-NH-R7，-CO-(CH2)b-NHCOR8，-CO-(CH2)c-NHCOOR9，其中R1到R9以及R11相同或不同，分别为氢原子或被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，和a，b和c相同或不同，分别为1到4的整数，-CO-CONH2，-C(＝NH)NH2，-C(＝S)NH2，被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，或其中X是键，C1-4亚烷基，-CO-(CH2)p-，-CONR10-(CH2)q-，-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-，-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-，-CO-(CH2)v-CONH-(CH2)w-，或-CO-NH-SO2-，环C是被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，或被选自下述组A中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，R10是氢原子，或被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，p，q，r，s，u，v和w相同或不同，分别为0或1到4的整数，t是1到4的整数，组A：卤素原子，硝基，氰基，-ORa1，-SRa2，-NRa3Ra4，-NHCORa5，-NHSO2Ra14，-COORa6，-CONRa7Ra8，-SO2NRa9Ra10，-SO2NHCORa15，-CORa11，-SO2Ra12，-CONHSO2Ra13，-COCOORa16，-COCONRa17Ra18，-CONRa19(ORa20)，-SF5，其中Ra1到Ra20相同或不同，分别为氢原子，被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，或被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C1-10烷基，被选自下述组B中的1到5个取代基任选地取代的C2-10炔基，被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-12碳环基团，被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基团，其中所述的杂环基团除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C6-12芳基-C1-4烷基，被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的杂环基-C1-4烷基，其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，和被选自下述组C中的1-5个取代基任选地取代的C3-10环烷基-C1-4烷基，组B：卤素原子，氰基，羟基，C1-4烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，羧基，C1-4烷氧基-羰基，氨基甲酰基，C1-4烷基氨基-羰基，二(C1-4烷基)氨基-羰基，杂环基-羰基，和三(C1-4烷基)铵基，其中所述的杂环基部分除碳原子外还具有1-6个杂原子，所述的杂原子选自氮原子，氧原子和硫原子，组C：卤素原子，氰基，羟基，羧基，C1-4烷基，卤代C1-4烷基，羟基C1-4烷基，羧基C1-4烷基，C1-4烷氧基C1-4烷基，C1-4烷氧基，和羧基C1-4烷氧基。