[发明专利]含血管抑制剂的抗癌缓释剂

摘要

一种含血管抑制剂的抗癌缓释剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱等的抗癌药物、血管抑制剂和缓释辅料；溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。血管抑制剂选自凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、来那度胺、艾沙替康、sirolimus或tacrolimus；缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，在选择性提高局部药物浓度同时抑制肿瘤血管，显著增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种含血管抑制剂的抗癌缓释剂，为抗癌缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.1-60％缓释辅料 40-99.9％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为血管抑制剂与选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱的抗癌药物的组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)聚乙二醇/聚乳酸或聚乙二醇/聚乳酸共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸癸二酸)共聚物；h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。