[发明专利]1－芳基－2(1H)－吡啶酮类化合物在制备治疗皮肤瘙痒药物中的应用

摘要

本发明涉及1－芳基－2(1H)－吡啶酮化合物的药物应用。更具体的，本发明涉及1－芳基－2(1H)－吡啶酮化合物在制备治疗皮肤瘙痒的药物中的应用。在用于治疗皮肤瘙痒时，1－芳基－2(1H)－吡啶酮化合物可以局部应用的形式施用。

主权项

1.1-芳基-2(1H)-吡啶酮化合物在制备治疗皮肤瘙痒的药物中的应用。式中，R为烷基、卤代烷基、羧基、羧酸酯基、羟甲基、醛基；A为苯环、取代苯环、萘环、取代萘环、吡啶环、取代吡啶环、吡咯环、取代吡咯环、喹啉环、取代喹啉环、咪唑环、取代咪唑环。其中优选的通式为：式中，R为烷基、卤代烷基、羧基、羧酸酯基、羟甲基、醛基；R1、R2、R3、R4、R5为氢、烷基、卤代烷基、羧基、羧酸酯基、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、优选的化合物有：1-(2-溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；5-甲基-1-(3-硝基苯基)-2-(1H)吡啶酮，5-甲基-1-(4’-甲氧基苯基)-2-(1H)吡啶酮，5-甲基-1-对甲苯基-2-(1H)吡啶酮，5-甲基-1-(3’-三氟甲基苯基)-2-(1H)吡啶酮，5-乙基-1-苯基-2-(1H)吡啶酮，5-甲基-1-(3-硝基苯基)-2-(1H)吡啶酮。1-(2-溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-碘苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-碘苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-碘苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2，3-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-二溴苯基)-5-甲基-2-(IH)吡啶酮；1-(3，5-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，5-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，5-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，5-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮。1-苯基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-吡啶基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-喹啉基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-吡咯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-吡咯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-咪唑基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(5-咪唑基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-碘苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-羧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-甲氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-乙氧羰基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(23-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(25-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(26-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(35-二溴苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，5-二氟苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，3-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2，3-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二甲基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；或1-(2，3-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，4-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，5-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(2，6-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，4-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮；1-(3，5-二甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮。