[发明专利]异丝氨酸酯衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200710037643.3 | 申请日： | 2007-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN101245033A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | 郑云满;杨会春;卓忠浩;季晓铭;刘勇;何兵明;许天惠;姚勇;徐晶 | 申请（专利权）人： | 上海天伟生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/87;C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 20110*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种异丝氨酸酯衍生物的制备方法，所述方法以3－羟基－4－苯基氮杂环丁烷－2酮(IV)为原料，包括以下步骤：(a)开环酯化；(b)N－苯甲酰化反应；(c)2－位羟基的保护反应；(d)水解生成相应的异丝氨酸酯衍生物。本发明还涉及使该异丝氨酸酯衍生物与紫杉烷基母核缩合制备异丝氨酸紫杉烷酯的方法，以及进一步制备紫杉醇的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 丝氨酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种式(I)的异丝氨酸衍生物或其盐的制备方法：式中，R2为羟基保护基，其中，所述方法包括以下步骤：(a)使3-羟基-4-苯基氮杂环丁烷-2酮发生开环酯化反应，从而得到3-苯基异丝氨酸甲酯盐；(b)使所述3-苯基异丝氨酸甲酯盐发生N-苯甲酰化反应，从而得到N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐；(c)使所述N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐发生2-位羟基的保护反应，从而得到2-位羟基受保护的N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐；(d)使所述2-位羟基受保护的N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐发生水解反应，从而得到异丝氨酸衍生物。
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