[发明专利]紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法有效
| 申请号： | 200710036856.4 | 申请日： | 2007-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN101020676A | 公开（公告）日： | 2007-08-22 |
| 发明（设计）人： | 何晓;沈鑫;廖立新;詹华杏;林复兴;杨继东 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，该方法以手性侧链和保护的10－去乙酰基浆果赤霉素10－DAB对接，然后脱除侧链羟基的保护，最后通过恶唑啉或Mitsunobu反应翻转侧链的构型，得到所需化合物。该方法简单，得率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 醇和 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：①用式1的保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB和式2的手性侧链缩合反应得式3的化合物；②在缩合反应的同时保持侧链2’位的构型，然后脱除2’位的保护得到式4的化合物；③式4的化合物通过2’位的羟基翻转得到式5的化合物；其中式1为：式2为：式3为：式4为：式5为：其中R1为TBS、TES、EE、THP、Troc或MOM；R2为Ac、TBS、TES、EE、THP、Troc或MOM；R3为TBS、TES、EE、THP、Troc或MOM；R4为Bz或Boc。
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