[发明专利]制备药物纯富马酸喹硫平的生产方法有效
| 申请号： | 200710034761.9 | 申请日： | 2007-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101190902A | 公开（公告）日： | 2008-06-04 |
| 发明（设计）人： | 吴南林;唐焕宇 | 申请（专利权）人： | 湖南洞庭药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16 |
| 代理公司： | 常德市长城专利事务所 | 代理人： | 张启炎 |
| 地址： | 415001湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 制备药物纯富马酸喹硫平的生产方法，其工艺步骤如下：①氯化，将二苯并[b.f][1.4]硫氮杂卓－11－[10H]酮、氯化氧化剂、N－N－二甲基苯胺、甲苯四种原料进行反应得氯化物的甲苯液；②加成成盐，氯化物的甲苯液，按环合物计(公斤)∶N－[2－(2－羟基乙氧基)乙基]哌嗪(公斤)∶无水碳酸钠(公斤)＝1∶0.5～1∶0.5～0.8，反应得喹硫平，按喹硫平(公斤)∶富马酸(公斤)∶乙醇(公斤)＝1∶0.1～0.3∶2～4比例成盐得到富马酸喹硫平。本发明有效地将富马酸喹硫平的杂质含量控制在0.1％以下，提高了产品的质量，达到了药物纯的标准，对病人的副反应小，解决了三氯氧磷回收难和环境污染的问题，缩短了反应周期，提高了收率，降低了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 药物 纯富马酸喹硫平 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.制备药物纯富马酸喹硫平的生产方法，包括氯化反应和加成成盐两大步骤，其特征在于，采用以下工艺步骤及工艺条件：①氯化，将二苯并[b.f][1.4]硫氮杂卓-11-[10H]酮、氯化氧化剂、N-N-二甲基苯胺、甲苯四种原料按比例投入反应罐中，搅拌升温至回流，并通N2保护，计时反应6～7小时，反应毕，降温至17～25℃，缓慢加入冰水，搅拌20～40分钟，过滤，分层提取，水洗至中性，减压脱水，脱色除杂，得氯化物的甲苯液；②加成成盐，配料比，氯化物的甲苯液，按环合物计(公斤)∶N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪(公斤)∶无水碳酸钠(公斤)＝1∶0.3～1.2∶0.5～1，环合物为二苯并[b.f][1.4]硫氮杂卓-11-[10H]酮；将上述三种原料投入反应罐中，搅拌升温至回流，计时反应6～10小时，到时过滤，加入1～10％盐酸分层提取，再用固体碳酸钠中和，最后加入甲苯溶解提取，减压脱水回收甲苯，得到喹硫平；再按喹硫平(公斤)∶富马酸(公斤)∶乙醇(公斤)＝1∶0.1～0.5∶2～5比例成盐，得到富马酸喹硫平。
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