[发明专利]酰基苯胺衍生物的氟化方法和作为体内成像剂的苯并噻唑氟化衍生物有效
| 申请号： | 200680037139.7 | 申请日： | 2006-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN101282920A | 公开（公告）日： | 2008-10-08 |
| 发明（设计）人： | A·E·斯托里;C·L·琼斯;D·R·C·布维;N·拉斯比特斯;S·M·费尔维;L·威廉斯;A·M·吉布森;R·J·奈涅;F·卡里米;B·朗斯特伦 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司;通用电气医疗集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C17/093 | 分类号： | C07C17/093;C07D277/66;A61K31/428 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;林森 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物的制备方法：R1选自C1－6烷基、C2－6烯基、和C2－6炔基；所述方法包括：(i)式(II)对应化合物与氟化物反应，合适的是[18F]氟化物，其中R2选自氢、C1－10烷基、C1－10卤代烷基、C6－14芳基、C6－14芳烷基、－(CH2CH2O)q－CH3，其中q为1－10的整数；R1如式(I)化合物所定义；R3为离去基团。同时还要求保护某些式(II)的新型前体和包括该前体的放射性药物试剂盒。 | ||
| 搜索关键词： | 苯胺 衍生物 氟化 方法 作为 体内 成像 噻唑 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物的方法：![]()
其中苯环A任选被1-4个取代基取代；R1选自C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；所述方法包括：(i)式(II)对应化合物：![]()
其中环A如式(I)化合物所定义任选被取代；R2选自氢、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C6-14芳基、C6-14芳烷基、-(CH2CH2O)q-CH3，其中q为1-10的整数；R1如式(I)化合物所定义；且R3为离去基团；与氟化物反应得式(III)化合物![]()
其中R1和R2如式(I)化合物所定义，苯环A如式(I)化合物所定义被取代；接着为任意顺序的步骤(ii)和任选的步骤(iii)(ii)将基团-C(O)R2转换为氢，合适的是通过水解(iii)去除其他任何保护基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于通用电气健康护理有限公司;通用电气医疗集团股份有限公司，未经通用电气健康护理有限公司;通用电气医疗集团股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200680037139.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
