[发明专利]作为PTP1B抑制剂的吡啶并[2,3－d]嘧啶－2,4－二胺化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴和X如说明书和权利要求中所定义。所述的化合物是PTP1B的抑制剂。因而，可以将所述化合物用于治疗或预防PTP－1B介导的疾病，包括糖尿病、肥胖病和糖尿病相关的疾病。

主权项

1.式(I)的化合物：其中X是下式的基团X-1：或者X是下式的基团X-2：或者X是下式的基团X-3：R¹和R²独立地选自氢，低级烷基，甲氧基低级烷基和羟基低级烷基，除了R¹和R²不能同时为氢之外；R³是氢，低级烷基或者苯基；R⁴是氢，低级烷基，低级烷基磺酰基，苯基，羧基，或者与R⁵一起形成5-7元碳环；R⁵，在不与R⁴稠合在环中时，是氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，羟基，羧基，卤素，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基，氰基，硝基，低级烷酰基，芳基，芳酰基，芳氧基，芳硫基，全氟低级烷基，低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，磺酰基氨基，环烷基，环烷氧基，杂环基，杂环基氧基，杂环基羰基，杂芳基，或者与R⁶一起形成第二个稠合的5或者6元芳族环；R⁶，在不与R⁵稠合在环中时，是氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，羟基，卤素，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基，氰基，硝基，低级烷酰基，芳基，芳酰基，芳氧基，低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，磺酰基氨基，环烷基，杂环基，杂环基氧基或者杂环基羰基；R⁷是氢，低级烷基，低级烷氧基，烷氧基低级烷基，烷氧基低级烷氧基，羟基低级烷基，羟基，羟基烷氧基，卤素，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，全氟低级烷基，低级烷酰基，芳酰基或者低级烷酰基氨基；R⁸和R⁹各自独立地选自氢，低级烷基，取代的低级烷基，低级烷氧基，取代的低级烷氧基，羟基，卤素，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基，氰基，硝基，低级烷酰基，芳基，芳酰基，芳氧基，低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，磺酰基氨基，环烷基，杂环基，杂环基氧基和杂环基羰基；P是含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5或者6元杂芳族环；R¹⁰和R¹¹各自独立地选自氢，低级烷基，低级烷氧基，全氟低级烷基，卤素，芳基低级烷基，芳基和芳基低级烷氧基；Q是3-6元环烷基环；和R¹²是氢或者芳基；或其药用盐或酯。