[发明专利]龙葵总碱的抗肿瘤作用及其药物制剂

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤疗效显著、使用安全、毒副作用较小的龙葵全草与/或果实提取物及其药物制剂及制备方法。该龙葵全草与/或果实提取物中，龙葵总碱含量为50％以上。本发明的龙葵总碱提取物药物制剂含有1％～99％的龙葵总碱含量为50％～99％的龙葵总碱提取物和99％～1％的药用赋形剂(包括其它配伍用的药物)。药效学实验结果表明：龙葵总碱体外对各种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用；对Hep、S₁₈₀移植性实体瘤均具有较强的抑瘤作用；对动物移植性肿瘤放、化疗具有显著的抗肿瘤增效作用，说明该提取物具有很好的抑瘤作用。药理、毒理学实验亦证明其使用较安全。本发明工艺先进，工业实用性强，成本相对较低。

主权项

1.一种龙葵总碱提取物，其特征在于由龙葵全草与/或果实中提取、分离、纯化而得，其步骤如下：取龙葵全草与/或果实加入50％～90％乙醇溶液提取2～3次，每次6～8倍量，回收乙醇，浓缩至相对密度1.25，浓缩液中加入2～4倍量的0.1mol/l酸性溶液，充分搅拌，冷藏，过滤，滤渣用盐酸溶液洗涤1～3次，合并滤液和洗涤液，以弱极性或中等极性树脂吸附。树脂吸附后先用水冲洗树脂柱/床至流出液近中性；再以0.1mol/l碱性溶液冲洗树脂柱/床至流出液近无色，再以含醇量30％～40％乙醇液冲洗树脂柱/床至流出液近无色，弃去。再以50～90％乙醇进行洗脱，至洗脱液显无色，收集洗脱液，回收乙醇至无醇味，以0.5～1.5mol/l的碱性溶液调PH值至8～10，静置，冷藏，收集沉淀。自然晾干，即可得龙葵总碱提取物。以上所述的碱性溶液选自氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、氢氧化镁和氨水溶液；所述的酸性溶液选自醋酸、盐酸、硫酸和柠檬酸溶液；所述的柱层析洗脱用有机溶剂为甲醇、无水乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一项或者两项或者三项以任意比例形成的混合相。