[发明专利]聚(ADP－核糖)聚合酶抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 200580032014.0 | 申请日： | 2005-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN101027306A | 公开（公告）日： | 2007-08-29 |
| 发明（设计）人： | C·马;N·纳亚尔;N·S·斯坦科维奇 | 申请（专利权）人： | 辉瑞有限公司;癌症研究技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06;C07D223/00;C07D209/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沙捷;彭益群 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及聚(ADP－核糖)聚合酶小分子抑制剂如8－氟－2{4－[(甲基氨基)甲基]苯基}－1，3，4，5－四氢－6H－氮杂卓并[5，4，3－cd]吲哚－6－酮经由关键的Sonogashira偶联反应和CuI－促进的吲哚形成的新的会聚途径。 | ||
| 搜索关键词： | adp 核糖 聚合 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法![]()
其中R1是：H；氰基；任选地未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；或-C(O)-R5，其中R5是：H；任选地未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；或OR6或NR6R7，其中R6和R7各自独立地是H或任选地未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；R2是H或烷基；R3是H或烷基；R4是H、卤素或烷基，所述方法包括：a)将式II化合物，其中X是卤素或CF3SO2-O-![]()
与式III化合物![]()
Sonogashira偶联，以形成式IV的化合物；![]()
b)将式IV的化合物还原，产生式V的化合物；![]()
c)将式V的化合物转变成式VI的化合物；和![]()
d)将式VI的化合物转变成式I的化合物。
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