[发明专利]一种没有突释效应的注射用石杉碱甲长效微球混悬剂无效
| 申请号： | 200510046872.2 | 申请日： | 2005-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN1723895A | 公开（公告）日： | 2006-01-25 |
| 发明（设计）人： | 丁平田;高萍 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K31/4353 | 分类号： | A61K31/4353;A61K9/10;A61P25/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110015辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种没有突释效应的注射用石杉碱甲长效微球混悬剂。石杉碱甲是治疗中老年记忆减退和阿耳茨海默综合症(AD)很有前途的新一代乙酰胆碱酯酶抑制剂。发明的关键在于选用了一种特殊的可生物降解型高分子辅料即端基未封口的聚丙交酯/乙交酯共聚物(PLGA)或聚乳酸(PLA)，即应用PLGA－COOH或PLA－COOH来制备石杉碱甲长效微球，并简化了石杉碱甲长效微球的制备方法。本发明所制备的注射用石杉碱甲长效微球体外缓释效果良好，无明显的突释效应，释放时间可以达到20～40天；在大鼠体内，药物释放平稳，血药浓度最高不超过150ng/mL，达到了发明的预期目的。更进一步说明了本发明的可行性和创新性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 没有 效应 注射 用石杉碱甲 长效 微球混悬剂 | ||
【主权项】：
1、一种没有突释效应的注射用石杉碱甲长效微球混悬剂，其特征在于：它由石杉碱甲长效微球无菌粉末和无菌注射液组成，其中所述的石杉碱甲长效微球是由可逆性胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲游离碱或其各种酸的盐和可生物降解型药用高分子辅料组成，所述的可生物降解型药用高分子辅料为或聚丙交酯/乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)或玉米朊，其含量占微球总重量的70-99.9％，其中所述的PLGA、PLA为端基未封口即末端带有羧基的PLGA、PLA，即PLGA-COOH或PLA-COOH。
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