[发明专利]N－保护尔他培南中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200510030665.8 | 申请日： | 2005-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1800162A | 公开（公告）日： | 2006-07-12 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;刘德龙;罗丽;谢芳 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种医药技术领域的N－保护尔他培南中间体的制备方法，步骤为：(1)由反－4－羟基L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应，得到N－对硝基苄氧基羰基－反－4－羟基－L－吡咯烷；(2)N－对硝基苄氧基羰基－反－4－羟基L－吡咯烷经过一锅法得到硫代内酯；(3)硫代内酯与间氨基苯甲酸反应得到目标化合物。本发明后处理极为方便，除了一次使用重结晶精制，其余只需对产物进行简单洗涤，易于工业化生产；原料来源方便，生产成本低；一锅法制得硫代内酯，不仅缩短了反应步骤，提高了收率，大大降低了成本，而且保持了最终产品的绝对构型。目标化合物的结构式如上式。 | ||
| 搜索关键词： | 保护 南中 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种N-保护尔他培南中间体的制备方法，其特征在于，由三步反应组成：(1)由反-4-羟基L-吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应，得到N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基L-吡咯烷；(2)N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基L-吡咯烷经过一锅法得到硫代内酯；(3)硫代内酯与间氨基苯甲酸反应得到目标化合物，目标化合物的结构式如下：
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