[发明专利]氨基葡萄糖双氯芬酸衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 200410077358.0 | 申请日： | 2004-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN1660870A | 公开（公告）日： | 2005-08-31 |
| 发明（设计）人： | 张红;曲淑媛;王成祥;宋化灿;江东灵 | 申请（专利权）人： | 梅县梅雁螺旋藻养殖有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 5147*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氨基葡萄糖双氯芬酸衍生物的合成方法，用化学方法，将氨基葡萄糖双与氯芬酸进行键合，合成出在药性上具有相加或相乘作用的一个新的前药化合物。本发明是以氨基葡萄糖盐酸盐为原料，制成中间体1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－去氧－2－氨基－β－D－葡萄糖，与双氯芬酸在N，N’－二环己基碳二亚胺活化脱水作用下，形成酰胺键得化合物2－[1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－去氧－2－氨基－β－D－葡萄糖基]－双氯芬酸。通过物2－[1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－去氧－2－氨基－β－D－葡萄糖基]－双氯芬酸是一新的前药化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 葡萄糖 双氯芬酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种氨基葡萄糖双氯芬酸衍生物的合成方法，将双氯芬酸钠转化成双氯芬酸；氨基葡萄糖盐酸盐(1)与苯甲醛缩合成希夫碱化合物(2)；将糖环上的氨基保护起来，乙酰化得全乙酰化氨基葡萄希夫碱(3)；将糖环上羟基保护后，脱去苯甲醛，得到全乙酰化氨基葡萄糖盐酸盐(4)，脱掉盐酸，得中间体1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(5)；其特征在于：①将1～500克1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(5)和1～500克双氯芬酸加入200～10000毫升二氯甲烷中，0～40℃下搅拌，加入1～100克N，N’-二环己基碳二亚胺，当白色沉淀析出时，搅拌1～36小时，滤出沉淀，滤液浓缩，得白色固形物；②用硅胶柱层析，洗脱剂为三氯甲烷—甲醇∶体积比10～1500∶1，得到2-[1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖基]-双氯芬酸(6)。
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