[发明专利]抑制粘连形成的方法

摘要

本发明涉及玻璃体结合蛋白受体拮抗剂在抑制粘连形成中的用途。

主权项

1.抑制粘连形成的方法，该方法包括根据受治疗者需要对其给药有效量 的通式(I)的化合物或其药物上可能接受的盐： 其中： R¹是R⁷或A-C_0-4烷基、A-C_2-4链烯基、A-C_2-4炔基、A-C_3-4氧代链烯基、 A-C_3-4氧代炔基、A-C_1-4氨基烷基、A-C_3-4氨基链烯基、A-C_3-4氨基炔基，它 们任选被一个或多个R¹⁰或R⁷的任意可接受的组合取代； A是H、C_3-6环烷基、Het或Ar； R⁷是-COR⁸、-COCR′₂R⁹、-C(S)R⁸、-S(O)_mOR′、-S(O)_mNR′R″、-PO(OR′)、 -PO(OR′)₂、-NO₂或四唑基； R⁸各自独立为-OR′、-NRR″、-NR′SO₂R′、-NR′OR′或-OCR′₂CO(O)R′； R⁹是-OR′、-CN、-S(O)_rR′、-S(O)_mNR′₂、-C(O)R′、C(O)NR′₂或-CO₂R′； R¹⁰是H、卤素、-OR¹¹、-CN、-NR′R¹¹、-NO₂、-CF₃、CF₃S(O)_r-、 -CO₂R′-CONR′₂、A-C_0-6烷基-、A-C_1-6氧代烷基-、A-C_2-6链烯基-、A-C_2-6炔 基-、A-C_0-6烷氧基、A-C_0-6烷氨基-或A-C_0-6烷基-S(O)_r-； R¹¹是R′、-C(O)R′、-C(O)NR′₂、-C(O)OR′、-S(O)_mR′或-S(O)_mNR′₂； R²是： 或W是-(CHR^g)_a-U-(CHR^g)_b-； U不存在或是CO、CR^g₂、C(＝CR^g₂)、S(O)_k、O、NR^g、CR^gOR^g、 CR^g(OR^k)CR^g₂、CR^g₂CR^g(OR^k)、C(O)CR^g₂、CR^g₂C(O)、CONRⁱ、NRⁱCO、OC(O)、 C(O)O、C(S)O、OC(S)、C(S)NR^g、NR^gC(S)、S(O)₂NR^g、NR^gS(O)₂N＝N、 NR^gNR^g、NR^gCR^g₂、CR^g₂NR^g、CR^g₂O、OCR^g₂、C≡C或CR^g＝CR^g； G是NR^e、S或O； R^g是H、C_1-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基或Ar-C_0-6烷基； R^k是R^g、-C(O)R^g或-C(O)OR^f； Rⁱ是H、C_1-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基、Ar-C_0-6烷基， 或被1-3个选自卤素、CN、NR^g₂、OR^g、SR^g、CO₂R^g、和CON(R^g)₂的基 团取代的C_1-6烷基； R^f是H、C_1-6烷基或Ar-C_0-6烷基； R^e是H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基、Het-C_0-6烷基、C_3-7环烷基-C_0-6烷基， 或(CH₂)_kCO₂R^g； R^b和R^c独立地选自H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基、Het-C_0-6烷基或C_3-6环 烷基-C_0-6烷基、卤素、CF₃、OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、NO₂、N(R^f)₂、CO(NR^f)₂、 CH₂N(R^f)₂；或R^b和R^c彼此连接成5元或6元芳香或非芳香碳环或杂环，它 们任选被最多达3个取代基取代，这些取代基选自卤素、CF₃、C_1-4烷基、 OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、CO₂R^f、OH、NO₂、N(R^f)₂、CO(NR^f)₂和CH₂N(R^f)₂； 或亚甲二氧基； Q¹、Q²、Q³和Q⁴独立地为N或C-R^y，条件是Q¹、Q²、Q³和Q⁴中不超 过一个是N； R′是H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基或C_3-6环烷基-C_0-6烷基； R″是R′、-C(O)R′或-C(O)OR′； R是H、C_1-6烷基、Ar-C_0-6烷基、Het-C_0-6烷基或C_3-6环烷基-C_0-6烷基、 卤素、CF₃、OR^f、S(O)_kR^f、COR^f、NO₂、N(R^f)₂、CO(NR^f)₂、CH₂N(R^f)₂； R^y是H、卤素、-OR^g、-SR^g、-CN、-NR^gR^k、-NO₂、-CF₃、CF₃S(O)_r-、 -CO₂R^g、-COR^g或-CONR^g₂，或任选被下列基团取代的C_1-6烷基：卤素、-OR^g、 -SR^g、-CN、-NRg^R″、-NO₂、-CF₃、R′S(O)_r-、-CO₂R^g、-COR^g或-CONR^g₂； a是0、1或2； b是0、1或2； k是0、1或2； m是1或2； r是0、1或2； s是0、1或2； u是O或1；且 v是O或1。