[发明专利]青防己碱与青防己碱化合物、合成和用途

摘要

本发明涉及青防己碱及其化合物，还涉及式(I)化合物，其中·R₁和R₂各自代表氢原子或者一起构成另外的键，·R₃代表氢原子或烷氧基，·R₅代表氢或氯原子，·R₆代表氢原子或烷基、烷基羰基或芳酰基，·R₇和R₁₀各自代表烷氧基，·R₁₀代表烷氧基，·R₄、R₈、R₉、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄如说明书所定义。药物。

主权项

1、式(I)化合物：其中·R₁和R₂各自代表氢原子或者一起构成另外的键，·R₃代表氢原子或烷氧基，·R₄代表氢原子或羟基、烷氧基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基，·R₅代表氢或卤原子，·R₆代表氢原子或烷基、烷基羰基或芳酰基，·R₇代表烷氧基，·R₈和R₉一起构成另外的键，或者R₈和R₁₃一起构成硫醚桥，且在这种情况下，R₉和R₁₀一起构成氧代基，R₁₄代表氯原子，·R₁₀代表烷氧基，·R₁₁代表羟基或烷氧基，·R₁₂代表氢原子，或者R₁₁和R₁₂一起构成氧代、肟基或O-烷基-肟基，·R₁₃和R₁₄各自代表氢原子或者一起构成氧代基，其条件是式(I)化合物不能代表：-螺[(4S，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS， 7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢 -5H-茚-5-酮](青防己碱)-螺[(4S，5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS， 7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢 -5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS， 7aS-((2，3)-1-乙酰基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a- 六氢-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯 -3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4， 7a-六氢-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-羟基-环戊烷-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲 基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酚]-螺[(4S，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-3aS，7aS-((2， 3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5- 酮]-螺[(4R，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS， 7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢 -5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯 -3aS，7aS-((2，3)-1-苯甲酰基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a， 4，7a-六氢-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-乙酰基-环戊烷-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1- 甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮]-螺[(4S，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS， 7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H- 茚-5-酮](青防己次碱)-螺[(4R，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS， 7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H- 茚-5-酮]-螺[(5S)-2-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6， 7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮]-螺[(5S)-2-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯 烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮]，应理解的是，-“烷基”表示含有1至6个碳原子的烷基，其可以是直链或支链的，-“烷氧基”表示含有1至6个碳原子的烷氧基，其可以是直链或支链的，-“芳氧基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳氧基，-“芳酰基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳基羰基，其对映体和非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐。