[发明专利]分离类固醇受体的非基因引向活性和基因引向活性的方法无效

专利信息
申请号: 01814082.3 申请日: 2001-06-13
公开(公告)号: CN1849335A 公开(公告)日: 2006-10-18
发明(设计)人: S·C·马诺拉加斯;S·库斯特尼 申请(专利权)人: 阿肯色大学评议会
主分类号: C07K14/705 分类号: C07K14/705;G01N33/566;C12Q1/68;C12N9/12;C07K14/47;A01K67/027
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张广育;刘玥
地址: 美国阿*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及对理解类固醇非基因引向作用的机制及其与基因引向作用的关系的基本发现。业已发现(i)类固醇非基因引向作用和基因引向作用可以通过相同的类固醇受体介导;(ii)这两种作用都是配体诱导的;(iii)非基因引向作用的发生是由于配体结合结构域的配体诱导活性所致,这种作用可能是快速并且是松散的结合;(iv)基因引向作用的发生,是由于类固醇受体的DNA结合结构域的配体诱导的活性所导致的,它通常是一种较慢的、较强的相互作用的结果;和(v)配体相互作用的非基因引向作用可以从配体相互作用的基因引向作用中分离,这样就可以实施选择性的反应。本发明还首次披露了某些类固醇能够通过与不相关的类固醇受体结合诱导非基因引向作用。
搜索关键词: 分离 类固醇 受体 基因 引向 活性 方法
【主权项】:
1.用一种化合物诱导一种受体的选择性作用的用途,包括让所述受体与一种能诱导非基因引向作用而又不会明显诱导基因引向作用的化合物接触,其中,所述受体选自孕酮受体、糖皮质素受体、盐皮质素受体、视黄酸受体、维生素D受体、PPAR受体、孕烷X受体、胆酸受体、甲状腺受体、farnesoid X受体、肝脏X受体、蜕皮激素受体和COUP-TF受体。
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