[发明专利]新的咪唑并三嗪酮类化合物及其应用无效

专利信息
申请号: 01805924.4 申请日: 2001-02-20
公开(公告)号: CN1407986A 公开(公告)日: 2003-04-02
发明(设计)人: U·尼维纳;M·埃斯一萨耶德;T·拉姆佩;H·哈宁;G·施密德特;K·H·施勒默;E·比肖夫;K·德姆波夫斯基;E·佩尔茨博恩 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/53;A61P15/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳,邰红
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了通式(I)的新的咪唑并三嗪酮类化合物、其制备方法和其药物用途。
搜索关键词: 咪唑 酮类 化合物 及其 应用
【主权项】:
1.下面通式(I)的咪唑并三嗪酮类化合物和其互变异构体及其可药用盐、水合物和前药其中R1代表(C1-C6)-烷基,R2代表(C3-C8)-环烷基或者(C1-C12)-烷基,R3代表(C1-C6)-烷基,R4代表下式的基团-NH-SO2-R5   或其中R5、R6和R7相同或不同并且表示乙烯基或者(C1-C6)-烷基,其任    选被三氟甲基、卤素、(C1-C6)-烷氧基或者被下式基团相同或不同地至多三取代或其中R8为氢或者(C1-C4)-烷基,或者R5、R6和/或R7表示(C6-C12)-芳基,其任选被卤素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基相同或不同地至多三取代或者R5为喹啉基或者具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的芳族或者饱和的5元-6元杂环,其可任选被卤素或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多三取代,在N-官能的情况下所述取代也经过该官能团,或者R5为下式的基团或-NR9R10其中R9和R10相同或不同并且为氢、(C1-C6)-烷基或者苯基,或者R4为羧基或者表示下式的基团-CO-R13或-O-R14,其中R11和R12相同或不同并且表示氢或者(C1-C4)-烷基,R13表示(C1-C6)-烷基,R14表示(C1-C6)-烷基,其任选被羟基、苯基或者被基团-NR15R16   相同或不同地至多三取代,其中   R15和R16相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C4)-烷基,      其本身可被苯基取代,或者R4表示式-NH-CO-NR17R18的基团其中R17和R18相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基,其任选被羟基或者下式的基团取代或-NR19R20,其中R19和R20相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C6)-烷基或者R17和R18与和它们连接的氮原子一起形成下式的杂环或其中R21代表氢或者(C1-C6)-烷基,a代表1或者2,R22代表羟基或者(C1-C6)-烷基,其任选被羟基取代,或者R17和/或R18代表(C6-C12)-芳基,其任选被卤素、三氟乙基或者被    -SCF3取代或者R17表示氢和R18表示式-SO2-R23的基团,其中R23表示(C1-C6)-烷基或者(C6-C12)-芳基,其任选被卤素取代,或者表示下式的基团或或者R4表示下式的基团                -NH-CO-R24其中R24表示下式的基团其中R25和R26相同或不同并且表示氢、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基羰基,或者R24表示(C1-C6)-烷基,其任选被(C6-C12)-芳基取代,所述芳基本身可被羟基或者(C1-C6)-烷氧基取代或者(C1-C6)-烷基任选被基团-(SO2)b-R27取代,其中b表示0或者1,和R27表示下式的基团或或者R4表示(C1-C12)-烷基,其任选被羟基、叠氮基、苯基或者被基团-NR28R29、-O-CO-R30或者-P(O){O[(C1-C6)-烷基]}2相同或不同地至多三取代,其中R28和R29相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C6)-烷基,其任选被羟基、(C1-C6)-烷氧基或者苯基取代,或者R28和R29与和它们连接的氮原子一起形成下式的杂环或其中R31和R32相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基R33表示(C1-C6)-烷基、苄基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、羧基、吡啶基、嘧啶基或者苯基,其任选被(C1-C6)-烷氧基取代,和R30表示(C1-C6)-烷基,或者(C1-C12)-烷基任选被三唑基取代,其本身可被卤素、苯基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多二取代,其中(C1-C6)-烷基可任选被羟基、(C1-C6)-烷氧基或者被基团NR34R35或者-O-CO-R36取代,其中R34和R35相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基,R36表示(C1-C6)-烷基,或者R4表示基团-CO-R37,其中R37表示下式的基团-CH2-CN,-(CH2)c-NR39R40或-CH2-P(O)(OR41)(OR42),其中R38表示氢或者(C1-C6)-烷基,c表示0或者1,R39和R40相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基,其任选被羟基取代,R41和R42相同或不同并且表示(C1-C6)-烷基,或者R4表示具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5-元杂环,其可任选被卤素、三氟甲基或者被苯基相同或不同地至多三取代,在N-官能的情况下也经该N原子取代,所述苯基本身可被卤素或者三氟甲基一或多取代,和/或任选被(C3-C6)-环烷基、吡咯基或者被(C1-C12)-烷基取代,(C1-C12)-烷基本身可被氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基、氨基或者被苯基或者硝基取代的苯基取代,和/或可任选被下列基团取代:-NR43R44、-NH-CO-CO-R45、-NH-CO-R46、-NH-CO-CH2-R47、-CO-R48或者其中R43和R44相同或不同并且表示氢、苄基、(C1-C6)-烷基或者苯基,其任选被卤素或者三氟甲基取代,R45表示(C1-C6)-烷氧基,R46表示(C1-C6)-烷基或者苯基,R47表示羟基、(C1-C6)-烷氧基或者基团-O-CO-R49,其中R49表示(C1-C4)-烷基R48表示基团-CH2-CN或者苯基,其任选被卤素、三氟甲基或者(C1-C6)-烷氧基取代。
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