[发明专利]含有哌嗪酰胺取代基的噁唑二酮硫代酰胺无效

专利信息
申请号: 01803631.7 申请日: 2001-02-07
公开(公告)号: CN1395569A 公开(公告)日: 2003-02-05
发明(设计)人: J·B·小海斯特 申请(专利权)人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
主分类号: C07D263/22 分类号: C07D263/22;A61K31/42;A61P31/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了一种对抗革兰氏-阳性和革兰氏-阴性细菌具有高效活性的通式(I)的化合物。
搜索关键词: 含有 哌嗪酰胺 取代 噁唑二酮硫代酰胺
【主权项】:
1.一种通式为I的化合物:或其可药用盐:其中A是结构i、ii或iiiR1是(a)H,(b)NH2,(c)NHC1-4烷基,(d)C1-4的亚烷基,(e)OC1-4烷基,(f)SC1-4烷基,(g)(CH2)n-C3-6-环烷基,或(h)C1-4烷基,任选用1-3F、1-2Cl或CN取代;R2和R3各自独立地是H、F、Cl或C1-2烷基;R4是(a)-C(=O)-CR5R6-O-R7,(b)-C(=O)-CH2S(O)n-CH3,(c)-C(=O)-CH2-S(=O)(=NR8)CH3,(d)-C(=S)-R9,(e)-C(=O)-CH2-O-R10,(f)-C(=O)-(CH2)m-C(=O)-CH3,(g)-C(=O)-(CH2OH)2-CH3,(h)-C(=O)-CH2-CH2-OR14,或(i)-CN;R5是H;R6是苯基、苄基、CH2OH或CH2OCH3;或者R5和R6一起形成C3-5环烷基;R7是H、CH3或C1-4烷酰基;R8是H、C1-4烷基、C1-4烷酰基、-C(=O)NH-C1-4烷基或-CO2C1-4烷基;R9是C1-4烷基、CH2OR11、S-C1-4烷基、OC1-4烷基或NR12R13;R10是苯基、-CO2-(CH2)2-OCH3、-P(=O)(OH)2、-C(=O)-NR12R13或者-C(=O)-(CH2)2-CO2H;R11是H、苯基、苄基、CH3或C(=O)CH3;R12和R13各自独立地是H或C1-3烷基;或者R12和R13一起形成5或6元饱和杂环,其中所述的饱和杂环还含有一个或两个选自于由O、S(O)n或NR7组成的组中的其他杂原子;R14是H、CH3或苄基;N是0、1或2;而m是0或1。
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