[发明专利]作为环加氧酶－2－抑制剂的4,5二芳基－3(2H)－呋喃酮衍生物

摘要

本发明涉及新型的4，5-二芳基-3(2H)-呋喃酮衍生物，其强烈且选择性地抑制COX-2超过COX-1。它们可用于治疗炎症、与炎症有关的疾病以及COX-2介导的疾病。

主权项

1、以下式I的化合物：其中X选自于卤素、氢基和C_1-5烷基；Y选自于(C_1-5烷基)磺酰基、氨基磺酰基、(C_1-5烷基)亚硫酰基、(N-C_1-5酰基氨基)磺酰基、(N-C_1-5烷基氨基)磺酰基和(C_1-5烷基)硫基；Z选自于氧和硫原子；R₁和R₂独立地选自于C_1-5烷基，或者R₁和R₂一起代表-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-O-CH₂-CH₂-、-CH₂-O-CH₂-CH₂-或-CH₂-O-CH₂-，以与3(2H)-呋喃酮环的2-位碳原子一起形成环；以及AR代表以下芳基：其中，R₃-R₇分别独立地选自于氢基、卤素、C_1-5烷基、卤代C_1-5烷基、C_1-5烷氧基、卤代C_1-5烷氧基、C_1-5酰基、硝基、氨基、N-(C_1-5烷基)氨基、N，N-二(C_1-5烷基)氨基、N-(C_1-5酰基)氨基、(卤代C_1-5酰基)氨基、氰基、叠氮基、羟基、C_1-5烷硫基、C_1-5烷基磺酰基、苯基、(C_1-5烷氧基)C_1-5烷基和羟基C_1-5烷基，或者R₃-R₇中两个相邻的基团一起形成亚甲二氧基；以及R₈-R₁₉分别独立地选自于氢基、卤素、C_1-5烷基、C_1-5酰基、卤代C_1-5烷基、C_1-5烷氧基、氰基、硝基、氨基、叠氮基和N-C_1-5酰基氨基，而且R⁸还可以是2-[1，3]-间二氧杂环己基；或其药物学上可接受的盐。