[发明专利]16－卤－依泊昔酮衍生物、其制备方法及其医药用途无效
| 申请号： | 00803976.3 | 申请日： | 2000-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN1341115A | 公开（公告）日： | 2002-03-20 |
| 发明（设计）人： | 乌尔里希·克拉尔;维尔纳·斯库巴拉;贝恩德·布赫曼;沃尔夫冈·施韦德;米夏埃尔·席尔纳 | 申请（专利权）人： | 舍林股份公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07D493/04;C07D405/06;A61K31/427;A61K31/4427;A61P35/00;//;31300;30300) |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式为(I)的新型依泊昔酮衍生物式中,R8表述卤原子,特别是氟原子和氯原子,其余取代基的含义见说明书。这些新型的化合物适于制备药剂。 | ||
| 搜索关键词： | 16 依泊昔酮 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
【主权项】：
1、通式为I的依泊昔酮衍生物式中，R1a、R1b可以相同或不同，分别表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20 芳烷基，或者共同表示一个-(CH2)m-基团，m＝2、3、4或5；R2a、R2b可以相同或不同，分别表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20 芳烷基，或者共同表示一个-(CH2)n-基团，n＝2、3、4或5；R3表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基；G表示氧原子或CH2基团；R4a、R4b可以相同或不同，分别表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20 芳烷基，或者共同表示一个-(CH2)P基团，P＝2、3、4或5；D-E表示如下的基团：H2C-CH2、HC＝CH、C≡C、R5表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基、CO2H、CO2-烷基、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-酰基、CN、CH2NH2、CH2N(烷基，酰基)12、CH2-Hal；R6、R7各自表示一个氢原子，或者共同表示一个另外的键或一个氧原子；R8表示卤素原子或者氰基；X表示一个氧原子、两个烷氧基基团OR23、直链或支链的C2-C10亚烷基-α，ω-二氧基团、H/OR9或者CR10R11，其中，R23表示C1-C20烷基自由基，R9表示氢或保护基团PGx，R10、R11可以相同或不同，每个表示氢、C1-C20烷基、芳基、C7-C20 芳烷基，或者R10和R11与一个亚甲基碳原子一起表示一个5元一7元的碳环；T-Y表示O-C(＝O)、O-CH2、CH2C(＝O)、NR24-C(＝O)或NR24-SO2，其中，R24表示氢、C1-C10烷基；Z表示氧原子或H/OR12，其中，R12表示氢或保护基团PGz。
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