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[发明专利]作为抗糖尿病剂的噻二唑衍生物-CN200880018827.8无效
发明人： D·巴恩斯;G·M·科波拉;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;J·R·韦尔林 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2008-06-03 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：本发明涉及新化合物，其为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可用于治疗PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖有关的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常和其它涉及抗胰岛素性的紊乱。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性疾病和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
作为糖尿病噻二唑衍生物

[发明专利]蛋白酪氨酸磷酸酶的噻二唑烷酮抑制剂-CN200780012005.4无效
发明人： A·诺伊贝特;D·巴恩斯;郭英信;中岛胜正;G·R·贝伯恩尼茨;G·M·科波拉;L·克尔曼;M·H·塞拉诺－武;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达;J·R·韦尔林 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-03-29 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
蛋白酪氨酸磷酸酶噻二唑烷酮抑制剂

[发明专利]作为PTP－酶抑制剂的1,1,3－三氧代－1,2,5－噻二唑烷和它们的用途-CN200680045592.2无效
发明人： D·巴尔内斯;G·M·科波拉;R·E·丹蒙;中岛胜正;B·C·劳登布什;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-06 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
作为 ptp 抑制剂三氧代噻二唑烷它们用途