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[发明专利]作为脑啡肽酶抑制剂的取代的氨基丙酸衍生物-CN201410129040.6有效
发明人： G·M·科波拉;岩城雪;R·G·卡尔基;川波俊夫;G·M·克桑德尔;茂木宗人;R·孙 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07C233/47 文献下载
摘要：一种作为脑啡肽酶抑制剂的取代的氨基丙酸衍生物。本发明提供了式I’的化合物或其可药用的盐，其中R¹、R²、R³、R⁵、B¹、X和n如本文所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理学活性剂的组合和药物组合物。
作为脑啡肽抑制剂取代氨基丙酸衍生物

[发明专利]作为NEP抑制剂的取代的氨基二苯基戊酸衍生物-CN201180053783.4有效
发明人： G·M·科波拉;R·G·卡尔基;川波俊夫 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2011-11-14 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07C235/70 文献下载
摘要：本发明提供了式I化合物；或其可药用盐，其中R¹、R²、R³、A¹、X、X¹、s和n如本文所定义。本发明还涉及制备本发明的化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了本发明化合物的药物组合物和药理活性剂与本发明化合物的组合。
作为 nep 抑制剂取代氨基苯基戊酸衍生物

[发明专利]作为脑啡肽酶抑制剂的取代的氨基丙酸衍生物-CN201080032688.1有效
发明人： G·M·科波拉;岩城雪;R·G·卡尔基;川波俊夫;G·M·克桑德尔;茂木宗人;R·孙 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明提供了式I的化合物或其可药用的盐，其中R¹、R²、R³、R⁵、B¹、X和n如本文所定义。本发明还涉及制备本发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理学活性剂的组合和药物组合物。式I’
作为脑啡肽抑制剂取代氨基丙酸衍生物

[发明专利]作为中性溶酶(NEPRILYSIN)抑制剂的取代的氨基丁酸衍生物-CN201080023253.0有效
发明人： G·M·科波拉;岩城雪;R·G·卡尔基;川波俊夫;G·M·克桑德;茂木宗人;R·孙 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2012-05-09 - 主分类号： C07C233/45 文献下载
摘要：本发明提供了式(I’)化合物或其可药用盐，其中R¹、R²、R³、X和n如本文所定义。本发明还涉及制备本发明的化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合产品以及药物组合物。
作为中性 neprilysin 抑制剂取代氨基丁酸衍生物

[发明专利]作为抗糖尿病剂的噻二唑衍生物-CN200880018827.8无效
发明人： D·巴恩斯;G·M·科波拉;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;J·R·韦尔林 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2008-06-03 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：本发明涉及新化合物，其为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可用于治疗PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖有关的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常和其它涉及抗胰岛素性的紊乱。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性疾病和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
作为糖尿病噻二唑衍生物

[发明专利]有机化合物-CN200780045545.2无效
发明人： M·J·宋;G·M·科波拉;T·尹;T·A·吉尔摩 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-10-17 - 公布日： 2009-10-07 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了以下结构的化合物：A-L1-B-C-D，其可用于治疗或预防动物、特别是人的与DGAT1活性有关的病症或障碍。
有机化合物

[发明专利]蛋白酪氨酸磷酸酶的噻二唑烷酮抑制剂-CN200780012005.4无效
发明人： A·诺伊贝特;D·巴恩斯;郭英信;中岛胜正;G·R·贝伯恩尼茨;G·M·科波拉;L·克尔曼;M·H·塞拉诺－武;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达;J·R·韦尔林 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-03-29 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
蛋白酪氨酸磷酸酶噻二唑烷酮抑制剂

[发明专利]作为PTP－酶抑制剂的1－邻氟苯基取代的1,2,5－噻唑烷二酮衍生物-CN200680052443.9无效
发明人： D·巴恩斯;G·M·科波拉;T·斯塔姆斯;S·W·托皮欧 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-06 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)抑制剂，因此可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作以磷酸酪氨酸结合域如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴有肥胖的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常症以及其中指示有抗胰岛素性的其它紊乱。此外，本发明的化合物还可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
作为 ptp 抑制剂苯基取代噻唑烷二酮衍生物

[发明专利]作为抗糖尿病剂的噻二唑衍生物-CN200680046163.7无效
发明人： D·巴恩斯;G·R·贝伯恩尼茨;G·M·科波拉;中岛胜正;T·斯泰姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达;J·R·韦尔林 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-06 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：式(I)化合物为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂，且因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作其它具有例如SH2域的磷酸酪氨酸结合域特征的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖相关的胰岛素抵抗、葡糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、诸如脂肪肉瘤的脂肪细胞瘤或癌、血脂异常和其他以胰岛素抵抗为指征的病症。此外，本发明的化合物可以用来治疗和/或预防癌症(如前列腺癌或乳腺癌)、骨质疏松症、神经退行性和感染性疾病、以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
作为糖尿病噻二唑衍生物

[发明专利]作为PTP－酶抑制剂的1,1,3－三氧代－1,2,5－噻二唑烷和它们的用途-CN200680045592.2无效
发明人： D·巴尔内斯;G·M·科波拉;R·E·丹蒙;中岛胜正;B·C·劳登布什;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-06 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
作为 ptp 抑制剂三氧代噻二唑烷它们用途

[发明专利]用于治疗由蛋白酪氨酸磷酸酶介导的疾病(PTPASE)的1,2,5－噻唑烷衍生物-CN200680043449.X无效
发明人： D·巴恩斯;G·R·贝伯恩尼茨;G·M·科波拉;T·斯塔姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达;J·R·韦尔林 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-06 - 公布日： 2008-11-26 - 主分类号： C07D285/16 文献下载
摘要：本发明公开式(I)化合物，它们为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物也可以用作其它具有磷酸化酪氨酸结合位点例如SH2域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大和小血管缺血疾病、2型糖尿病并发的疾病，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌症例如脂肪肉瘤、血脂异常和与胰岛素抵抗有关的其它疾病。另外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性性和传染性疾病以及炎症和免疫系统疾病。
用于治疗蛋白酪氨酸磷酸酶疾病 ptpase 噻唑衍生物

[发明专利]酰胺衍生物及其作为11－β羟类固醇脱氢酶抑制剂的用途-CN200480002540.8无效
发明人： G·M·科波拉;R·E·丹蒙;P·J·库克拉;J·L·斯坦顿 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-01-23 - 公布日： 2006-03-01 - 主分类号： C07C237/42 文献下载
摘要：式(I)化合物提供了降低哺乳动物的细胞内糖皮质激素浓度、特别是人的细胞内皮质醇水平的药理成分。因此，本发明的化合物提高肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，减少脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低哺乳动物中的肝脏糖皮质激素浓度，特别是人类中的肝脏皮质醇浓度，从而抑制肝脏葡糖异生和降低血浆葡萄糖水平。本发明的化合物因而可作为降血糖剂在哺乳动物中特别用于治疗和预防其中牵连有血糖过多和/或胰岛素抵抗的病症，例如2型糖尿病。本发明的化合物还可以用于治疗其它与糖皮质激素有关的障碍，例如X综合征、血脂异常症、高血压和向心性肥胖。本发明此外还涉及本发明的化合物在制备药物中的用途，特别是制备通过改善胰岛素敏感性、减少血浆葡萄糖水平、减少脂解和游离脂肪酸产生以及减少内脏脂肪组织生成而用于治疗和预防与糖皮质激素有关的障碍的药物中的用途。
衍生物及其作为 11 类固醇脱氢酶抑制剂用途

[发明专利]作为PTP酶1B抑制剂的5－取代的1,1－二氧代－1,2,5－噻二唑烷－3－酮衍生物-CN03807887.2无效
发明人： G·M·科波拉;J·W·戴维斯;C·F·小朱厄尔;李毓津;J·R·韦尔林;D·M·斯佩贝克;T·M·斯塔姆斯;S·W·托皮欧;I·弗拉塔斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-04-02 - 公布日： 2005-07-27 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：式(I)化合物提供了PTP酶的抑制剂，具体地讲，式I化合物抑制PTP－1B和TC PTP，因而可以用于治疗与PTP酶活性有关的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式I化合物可以用于预防或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病。本发明化合物还可以用于治疗、预防或控制大量伴有2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
作为 ptp 抑制剂取代二氧噻二唑烷衍生物

[发明专利]N-苯硫脲衍生物及其药物用途-CN93100330.X无效
发明人： G·M·科波拉;R·E·达蒙 -专利权人：山道士有限公司
申请日： 1993-01-01 - 公布日： 1994-07-13 - 主分类号： C07C335/16 文献下载
摘要：本发明涉及式I的化合物，它们可用于治疗动脉粥样硬化。本发明也涉及含有式I化合物的药物。式I的化合物可经一般方法制备，如将异硫氰酸酯与胺反应而得到。
硫脲衍生物及其药物用途

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