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[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新颖的经取代的吡啶并-哌嗪酮衍生物-CN201480005101.6有效
发明人： F.P.比肖夫;A.I.韦尔特;F.J.R.罗姆布茨;M.A.J.德克利恩;S.F.A.范布兰特;H.J.M.吉杰森;C.扎瓦塔罗;F.A.M.范登凯布斯 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2014-01-16 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明是关于具有化学式(I)的新颖的经取代的吡啶并‑哌嗪酮衍生物其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、L、Z和X具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
作为分泌调节剂新颖取代吡啶哌嗪酮衍生物

[发明专利]2,3,4,5-四氢吡啶-6-胺衍生物-CN201680055231.X在审
发明人： F.J.R.罗姆布茨;H.J.M.吉森;S.F.A.范布兰特;A.A.特拉班科-苏亚雷斯 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2016-09-23 - 公布日： 2018-05-11 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及β‑分泌酶的具有化学式(I)中所示的结构的2,3,4,5‑四氢吡啶‑6‑胺化合物抑制剂其中这些基团是如在说明书中所定义的。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，涉及制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β‑分泌酶的失调的用途，这些失调比如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损害、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆或与β‑淀粉样蛋白相关的痴呆。
吡啶衍生物

[发明专利]5-(3-氨基苯基)-5-烷基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-胺衍生物-CN201280060009.0有效
发明人： H.J.M.吉森;S.F.A.范布兰特 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2012-12-04 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及作为β分泌酶抑制剂的新颖的5-(3-氨基苯基)-5-烷基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-胺衍生物，该β分泌酶也称作β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2、或膜天冬氨酸蛋白酶2。本发明还针对包含此类化合物的药物组合物，针对制备此类化合物和组合物的方法，并且针对此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β-分泌酶的失调的用途，这些失调如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损害、衰老、痴呆、路易体痴呆、大脑淀粉样血管病、多发梗塞性痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆以及与β-淀粉样蛋白相关的痴呆。(化学式I)。
氨基苯基烷基噁嗪衍生物

[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新颖的经取代的三唑基哌嗪以及三唑基哌啶衍生物-CN201280014618.2无效
发明人： F.P.比斯乔夫;A.I.维特;S.F.A.范布兰特;D.J-C.伯特洛特 -专利权人：杨森制药公司;塞尔佐姆有限公司
申请日： 2012-03-22 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07D249/10 文献下载
摘要：本发明涉及新颖的式(I)的经取代的三唑基哌嗪以及三唑基哌啶衍生物其中R¹、R²、R³、R^4a、R^4b、R⁵、X、Y¹、Y²、L¹与L²具有如权利要求中所限定的含义。根据本发明的化合物作为γ分泌酶调节剂是有用的。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物、以及所述化合物作为一种药剂的用途。
作为分泌调节剂新颖取代三唑基哌嗪以及三唑基哌啶衍生物

[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新的取代的三唑衍生物-CN201180005993.6无效
发明人： S.F.A.范布兰特;M.A.J.德克莱恩;H.J.M.吉森;D.J-C.贝特洛;M.苏尔基恩 -专利权人：杨森制药公司
申请日： 2011-01-12 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的取代的三唑衍生物，其中Het¹、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、L¹和L²具有权利要求书中所定义的意义。本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明进一步涉及制备这样的新的化合物的方法、包含所述化合物作为活性的药用组合物，以及所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代衍生物

[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新的取代的双环三唑衍生物-CN201180005933.4无效
发明人： M.A.J.德克莱茵;S.F.A.范布兰特;H.J.M.吉森;D.J-C.贝特洛;D.奥尔里希 -专利权人：杨森制药公司
申请日： 2011-01-12 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的取代的双环三唑衍生物，其中Het¹、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、L¹和L²具有权利要求书中所定义的意义。本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明进一步涉及制备这样的新的化合物的方法、包含所述化合物作为活性的药用组合物，以及所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代双环三唑衍生物