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[发明专利]用于治疗疼痛的(吡咯烷-2-基)苯基衍生物-CN200980143666.X有效
发明人： S·J·A·格罗夫;A·D·米斯特里;R·帕林;J·K·F·麦克里恩 -专利权人：欧加农股份有限公司
申请日： 2009-11-03 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D401/10 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式I的(吡咯烷-2-基)苯基衍生物式I其中R₁是(C_1-4)烷基、卤代(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基或卤代(C_1-4)烷氧基；R₂是H、(C_1-4)烷基、卤代(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤代(C_1-4)烷氧基或卤素；R₃是H、(C_1-4)烷基或卤代(C_1-4)烷基；R₄是H、(C_1-4)烷基或卤代(C_1-4)烷基；R₅是H、(C_1-4)烷基或卤代(C_1-4)烷基；或R₄和R₅当连接到同一个碳原子上时，可以与所述碳原子一起形成螺(C_3-6)环烷基，其任选地被卤素取代；R₆是H、(C_1-4)烷基、卤代(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤代(C_1-4)烷氧基或卤素；或其药学上可接受的盐，还涉及包含它们的药物组合物以及这些(吡咯烷-2-基)苯基衍生物用于治疗疼痛、诸如神经性疼痛或炎性疼痛的应用。
用于治疗疼痛吡咯烷苯基衍生物

[发明专利]三环杂环衍生物-CN200880107460.7无效
发明人： S·J·A·格罗夫;清位孝夫;A·D·米斯特里;P·C·雷;G·维斯哈特 -专利权人：欧加农股份有限公司
申请日： 2008-09-15 - 公布日： 2010-08-11 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：本发明涉及式I的三环杂环衍生物式I其中各变量的定义参见说明书。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用、特别是用于治疗由5-羟色胺介导的病症诸如肥胖症、精神分裂症和认知功能障碍的应用。
三环杂环衍生物

[发明专利]由于与糖皮质激素受体相互作用具有药用效果的化合物-CN200680048564.6无效
发明人： N·M·汉密尔顿;S·J·A·格罗夫;M·J·基克尊;J·R·莫菲;B·舍伯恩;P·T·A·利特尔伍德;A·R·布朗;C·金斯伯里;M·奥尔梅耶尔;何国勤;S·G·库尔特根 -专利权人：欧加农股份有限公司;药典公司
申请日： 2006-12-18 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K31/18 文献下载
摘要：本发明提供具有式I结构的化合物，其中：X为碳或氮原子；Ar为苯基或杂芳环；R¹为氢、卤素、CN或(1C-4C)烷基；R²为氢、卤素或任选地氟化的(1C-3C)烷氧基；R³和R⁵独立地为氢、任选地卤化的(1C-4C)烷基、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的(1C-4C)烯基或羟基甲基；R⁴为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基或任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基；R⁶为氢、苄基、任选地被一个或多个卤素或(1C-4C)烷基取代，或者R⁶为任选地卤化的(1C-4C)烷基；每个R⁷独立地为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷基或任选地卤化的(1C-4C)烷氧基，及其药学上适合的酸加成盐用作糖皮质激素受体调节剂，特别地用于治疗中枢神经系统病症。
由于糖皮质激素受体相互作用具有药用效果化合物

[发明专利]作为AMPA受体正性调节剂的（噻吩并）－[f]－氧杂吖庚因－5－酮衍生物-CN200610059885.8无效
发明人： S·J·A·格罗夫;J·亚当－沃勒尔;张明强;R·吉尔福兰 -专利权人：欧加农股份有限公司
申请日： 2002-06-10 - 公布日： 2007-09-05 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)－[f]－氧杂吖庚因－5－酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中R¹、R²和R³独立地为H或(C_1－4)烷基；Ar代表稠合的噻吩或吡啶环，所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷氧基(C_1－4)烷基、CF₃、卤素、硝基、氰基、NR⁴R⁵、NR⁴COR⁶和CONR⁴R⁵；R⁴和R⁵独立地为H或(C_1－4)烷基；或者R⁴和R⁵与它们结合的氮原子一起形成5－或6－元饱和杂环，所述杂环任选包含其它选自O、S或NR⁶的杂原子；R⁶为(C_1－4)烷基；A代表4－7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1－3个选自以下的取代基取代：(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些(吡啶并/噻吩并)－[f]－氧杂吖庚因－5－酮衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。
作为 ampa 受体调节剂噻吩氧杂吖庚衍生物

[发明专利]作为AMPA受体正性调节剂的(吡啶并/噻吩并)－[f]－氧杂吖庚因－5－酮衍生物-CN02811815.4无效
发明人： S·J·A·格罗夫;J·亚当－沃勒尔;张明强;R·吉尔福兰 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 2002-06-10 - 公布日： 2004-07-28 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)－[f]－氧杂吖庚因－5－酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中R¹、R²和R³独立地为H或(C_1－4)烷基；Ar代表稠合的噻吩或吡啶环，所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷氧基(C_1－4)烷基、CF₃、卤素、硝基、氰基、NR⁴R⁵、NR⁴COR⁶和CONR⁴R⁵；R⁴和R⁵独立地为H或(C_1－4)烷基；或者R⁴和R⁵与它们结合的氮原子一起形成5－或6－元饱和杂环，所述杂环任选包含其它选自O、S或NR⁶的杂原子；R⁶为(C_1－4)烷基；A代表4－7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1－3个选自以下的取代基取代：(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些(吡啶并/噻吩并)－[f]－氧杂吖庚因－5－酮衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。
作为 ampa 受体调节剂吡啶噻吩氧杂吖庚衍生物

[发明专利]苯并氧杂吖庚因衍生物和它们作为AMPA受体刺激物的应用-CN02811641.0有效
发明人： S·J·A·格罗夫;张明强;M·沙希德 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 2002-06-05 - 公布日： 2004-07-21 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式I的苯并氧杂吖庚因衍生物或其药学上可接受的盐，其中X代表CO或SO₂；R¹、R²、R³和R⁴独立地选自H、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷氧基(C_1－4)烷基、卤素、硝基、氰基、NR⁸R⁹、NR⁸COR¹⁰和CONR⁸R⁹，R⁵、R⁶和R⁷独立地为H或(C_1－4)烷基；R⁸和R⁹独立地为H或(C_1－4)烷基；或者R⁸和R⁹与它们结合的氮原子一起形成5－或6－元饱和杂环，任选包含其它选自O、S或NR¹¹的杂原子；R¹⁰为(C_1－4)烷基；R¹¹为(C_1－4)烷基；A代表4－7元饱和杂环的残基，任选包含氧原子，所述的环任选被1－3个选自以下的取代基取代：(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、羟基、卤素和氧。本发明还涉及包含该衍生物的药物组合物，并涉及这些苯并氧杂吖庚因衍生物在对中枢神经系统中的AMPA受体介导的突触反应的增强有应答的神经病和精神病的治疗中的应用。
氧杂吖庚衍生物它们作为 ampa 受体刺激物应用

[发明专利]Ih－调制剂-CN98810196.3无效
发明人： F·A·迪杰克;S·J·A·格罗夫;I·C·卡莱尔;S·N·桑恩;D·R·雷;G·S·F·路格特;D·雷森 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 1998-10-14 - 公布日： 2000-12-06 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及Ih通道调制剂在制备用于精神病学领域的药剂方面的用途。本发明涉及某些新型甲胺衍生物,用于制备它们的方法,含有它们的药物制剂以及它们在医疗领域特别是在用于精神病学领域中的用途。
ih 调制

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