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[发明专利]由于与糖皮质激素受体相互作用具有药用效果的化合物-CN200680048564.6无效
发明人： N·M·汉密尔顿;S·J·A·格罗夫;M·J·基克尊;J·R·莫菲;B·舍伯恩;P·T·A·利特尔伍德;A·R·布朗;C·金斯伯里;M·奥尔梅耶尔;何国勤;S·G·库尔特根 -专利权人：欧加农股份有限公司;药典公司
申请日： 2006-12-18 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K31/18 文献下载
摘要：本发明提供具有式I结构的化合物，其中：X为碳或氮原子；Ar为苯基或杂芳环；R¹为氢、卤素、CN或(1C-4C)烷基；R²为氢、卤素或任选地氟化的(1C-3C)烷氧基；R³和R⁵独立地为氢、任选地卤化的(1C-4C)烷基、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基、任选地卤化的(1C-4C)烯基或羟基甲基；R⁴为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷氧基或任选地卤化的芳基(1C-4C)烷氧基；R⁶为氢、苄基、任选地被一个或多个卤素或(1C-4C)烷基取代，或者R⁶为任选地卤化的(1C-4C)烷基；每个R⁷独立地为氢、卤素、任选地卤化的(1C-4C)烷基或任选地卤化的(1C-4C)烷氧基，及其药学上适合的酸加成盐用作糖皮质激素受体调节剂，特别地用于治疗中枢神经系统病症。
由于糖皮质激素受体相互作用具有药用效果化合物

[发明专利]作为ROCK-I抑制剂的6-取代的异喹啉衍生物-CN200780036804.5无效
发明人： P·C·雷;S·拉特斯;J·R·莫菲;B·舍伯恩 -专利权人：欧加农股份有限公司
申请日： 2007-08-17 - 公布日： 2009-09-02 - 主分类号： C07D217/22 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式I的6-取代的异喹啉衍生物，其中X是O、S或NH；Y是OH或NH₂；m是0，1或2；n是0或1；o是0或1；当Y是NH₂时，R₁是H；或当Y是OH时，R₁是H、(C_1-4)烷基或卤素；R₂和R₃独立地是H、(C_1-4)烷基或卤素；R₄是H或任选被卤素取代的(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基、(C_6-10)芳基或者包含1-3个独立地自O、S和N的杂原子的饱和5-或6-元杂环，所述(C_6-10)芳基和杂环任选被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基或卤素取代；R₅是H或(C_1-4)烷基；或其药学可接受的盐，条件是排除其中X是O，Y是OH，n是0且m+o＝2的式I的化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物，以及所述6-取代的异喹啉衍生物在制备治疗与ROCK-I有关的疾病例如青光眼、高血压和动脉粥样硬化的药物中的应用。
作为 rock 抑制剂取代喹啉衍生物