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[发明专利]作为P70S6激酶抑制剂的2-氨基喹唑啉衍生物-CN201680070399.8有效
发明人： R·G·博伊尔;D·W·沃克 -专利权人：圣提内尔肿瘤学有限公司
申请日： 2016-09-30 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种抑制或调节p70S6激酶活性的化合物，所述化合物是式(I)或其盐、互变异构体或N‑氧化物；其中：Y和Z中的一个是R3，另一个是Ar2；Q1是任选地经取代的C1‑8亚烷基；并且其中C1‑8亚烷基的碳原子可任选地被替代为环丙烷‑1,1‑二基或环丁烷‑1,1‑二基，条件是含有这种取代的亚烷基中的碳原子总数不超过8个；Q2是键或任选经取代的C1‑8亚烷基；R1选自氢、NRxRy和基团Cy1；Rx和Ry各自选自氢、C1‑4烃基或羟基‑C1‑4烃基；或NRxRy形成任选经取代的4至7元杂环；Cy1是任选经取代的C连接的3至7元单环非芳族碳环或杂环；R2和R4各自选自氢、氟、氯、任选经取代的C1‑2烷基和任选经取代的C1‑2烷氧基；R3选自氢、氟、氯、任选经取代的C1‑2烷基和任选经取代的C1‑2烷氧基；Ar1是任选经取代的单环5或6元芳基或杂芳基环；且Ar2是任选经取代的双环8至11元杂芳基。所述化合物可用于医药，例如治疗选自于癌症、神经发育性疾病和神经退行性疾病中的疾病或病症。
作为 p70s6 激酶抑制剂氨基喹唑啉衍生物

[发明专利]药物化合物-CN201910548412.1在审
发明人： R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 -专利权人：西雅图遗传学公司
申请日： 2015-02-09 - 公布日： 2019-08-20 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明涉及抑制或调节Chk‑1激酶活性的化合物。本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及所述化合物的治疗用途。
药物化合物药物组合物激酶活性治疗

[发明专利]药物化合物-CN201910543634.4在审
发明人： R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 -专利权人：西雅图遗传学公司
申请日： 2015-02-09 - 公布日： 2019-08-20 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及抑制或调节Chk‑1激酶活性的化合物。本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及所述化合物的治疗用途。
药物化合物药物组合物激酶活性治疗

[发明专利]药物化合物-CN201580018849.4有效
发明人： R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 -专利权人：西雅图遗传学公司
申请日： 2015-02-09 - 公布日： 2019-07-19 - 主分类号： A61K31/4965 文献下载
摘要：本发明涉及抑制或调节Chk‑1激酶活性的化合物。本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及所述化合物的治疗用途。
药物化合物

[发明专利]CHK-1活性调节剂-CN201180034468.7无效
发明人： R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯 -专利权人：圣提内尔肿瘤学有限公司
申请日： 2011-05-12 - 公布日： 2013-04-10 - 主分类号： C07D241/26 文献下载
摘要：本发明公开了具有式（1）结构的化合物：或其盐、N-氧化物或互变异构体，其中R¹是氰基或C_1-4烷基；R²是氢或C_1-4烷基；R³是氢或C_1-4烷基；R⁴和R⁵两者可以相同或不同，均选自氢、饱和C_1-4烃基和饱和C_1-4烃氧基；R⁶和R⁷两者可以相同或不同，均选自氢、卤素、CN、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基，其中C_1-4烷基和C_1-4烷氧基可任选被羟基、C_1-2烷氧基或被一个或多个氟原子取代；R⁸是氢或C_1-4烷基；Q是位于Ar和N原子之间长度为1-4个碳原子的亚烷基链，其中亚烷基链中1至4个碳原子中的一个或多个碳原子可任选被一个或两个C_1-4烷基取代，或者其中亚烷基链中1至4个碳原子中的一个碳原子可任选被-CH₂CH₂-取代，-CH₂CH₂-与所述一个碳原子形成环丙基；m是1、2、3或4；n是0或1；及Ar是5-10个环成员的单环或双环芳基或杂芳基，包含选自O、N和S的0、1、2、3或4个杂原子环成员，所述芳基或杂芳基任选被1至4个权利要求中定义的取代基R¹³取代。这些化合物是Chk-1激酶的抑制剂，并且具有抗癌活性。
chk 活性调节剂

[发明专利]作为P70S6激酶抑制剂的取代的苯并三嗪类和喹喔啉类-CN201080032169.5有效
发明人： R·G·博伊尔;D·W·沃克 -专利权人：森蒂内尔肿瘤学有限公司
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了式(1)的化合物或其盐或互变体，其中X¹是N或N⁺(O^-)；X²是N或CH；Q是C_1-3亚烷基；R¹选自氢、C_1-4烃基和羟基-C_2-4烃基；R²、R³和R⁴相同或不同且各自选自氢、氟、氯和甲基；Ar¹是任选取代的单环5或6-元芳基或包含0、1或2个选自O、N和S的环杂原子的杂芳基环或萘基环，且Ar²是包含1、2或3个选自O、N和S的环杂原子的任选取代的单环5或6-元杂芳基环。式(1)的化合物是p70S6激酶抑制剂且用于治疗增殖性疾病。
作为 p70s6 激酶抑制剂取代三嗪类喹喔啉类

[发明专利]作为药物化合物的嘌呤和脱氮嘌呤衍生物-CN200780023224.2有效
发明人： T·G·达维斯;M·D·加雷特;R·G·博伊尔;I·科林斯 -专利权人：阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究所皇家癌症医院;癌症研究科技有限公司
申请日： 2007-04-25 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： A61K31/52 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物，其中T为N或CR⁵；J¹-J²为N＝C(R⁶)、(R⁷)C＝N、(R⁸)N-C(O)、(R⁸)₂C-C(O)、N＝N或(R⁷)C＝C(R⁶)；E为5或6个环成员的单环碳环基或单环杂环基，杂环基最多含有3个选自O、N和S的杂原子；Q¹为化学键或饱和C_1-3烃连接基，连接基上有一个碳原子任选被氧或氮原子置换，或者相邻的一对碳原子可被CONR^q或NR^qCO置换，其中R^q为氢或甲基，或R^q为C_1-4亚烷基链，其与R¹或Q¹的碳原子连接形成环部分；其中连接基Q¹的碳原子可任选带有一个或多个选自氟和羟基的取代基；Q²为化学键或含有1-3个碳原子的饱和烃连接基，其中连接基上有一个碳原子可任选被氧或氮原子置换；其中连接基的碳原子可任选带有一个或多个选自氟和羟基的取代基，前提条件是羟基如果存在的话，则不位于相对于G基团的α碳原子上；且前提条件是如果E为芳基或杂芳基，则Q²不为化学键；G为氢、NR²R³、OH或SH，前提条件是如果E为芳基或杂芳基且Q²为化学键，则G为氢；R¹为氢或芳基或杂芳基，前提条件是如果R¹为氢且G为MR²R³，则Q²为化学键；R²、R³、R⁴、R⁶和R⁸如权利要求中定义，其中所述化合物用于：(a)治疗或预防其中需要调节(例如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶P70S6K的疾病或病症；和/或(b)治疗其中需要调节(例如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶P70S6K的受治疗者或患者群体。
作为药物化合物嘌呤衍生物

[发明专利]PK抑制剂与其他活性药的药物组合-CN200780023205.X无效
发明人： N·T·汤普逊;J·F·利昂斯;R·G·博伊尔;K·M·格林肖;M·D·加雷特;I·科林斯 -专利权人：阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究所：皇家癌症医院;癌症研究科技有限公司
申请日： 2007-04-25 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： A61K31/52 文献下载
摘要：本发明提供了一种用作蛋白激酶B抑制剂的组合，所述组合包括(或基本上构成为)辅助化合物和下式(I)化合物或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物，其中R¹、Q¹、Q²、E、G、T、R⁴、J¹和J²如权利要求中定义；或所述组合包括(或基本上构成为)辅助化合物和(II)具有式(I)的化合物或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物，其中R¹、R²、R³、R⁴、E、A、T、J¹和J²如权利要求中定义。
pk 抑制剂其他活性药物组合

[发明专利]药用化合物-CN200780023464.2无效
发明人： T·G·达维斯;M·D·加雷特;R·G·博伊尔;I·科林斯 -专利权人：阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究所：皇家癌症医院;癌症研究科技有限公司
申请日： 2007-04-25 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供具有式(I)的化合物，或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物，其中T是N或CR⁵；J¹-J²是N＝C(R⁶)、(R⁷)C＝N、(R⁸)N-C(O)、(R⁸)₂C-C(O)、N＝N或(R⁷)C＝C(R⁶)；A是在R¹与NR²R³之间具有5个原子的最大链长且在E与NR²R³之间具有4个原子的最大链长的任选取代的饱和C_1-7烃连接基团，连接基团内的一个碳原子被氧或氮任选置换；E是单环或双环碳环或杂环基或者非环基团X-G，其中X是CH₂、O、S和NH，G是C_1-4亚烷基链，其中一个碳原子被O、S或NH任选置换；R¹是氢或芳基或杂芳基；R²和R³各自是氢、任选取代的C_1-4烃基或任选取代的C_1-4酰基；或者NR²R³形成咪唑基或具有4-7个环成员的饱和单环杂环基；或者NR²R³与A一起形成具有4-7个环成员的饱和单环杂环基，所述单环杂环基被C_1-4烷基任选取代；或者NR²R³与连接基团A的相邻碳原子一起形成氰基；或者R¹、A和NR²R³一起形成氰基；和R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立选自氢和权利要求中限定的各种取代基，其中所述化合物用于：(a)治疗或预防其中需要调控(如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶p70S6K的疾病或病症；和/或(b)治疗其中需要调控(如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶p70S6K的受试者或患者群。
药用化合物

[发明专利]作为蛋白激酶调节剂的吡唑衍生物-CN200480042037.5有效
发明人： V·贝尔迪尼;G·萨克斯蒂;M·L·韦尔东克;S·J·伍德赫德;P·G·怀亚特;R·G·博伊尔;H·F·索尔;D·W·沃尔克;I·科林斯;R·道恩哈姆;R·A·E·卡尔 -专利权人：阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究科技有限公司;癌症研究所:皇家癌症医院
申请日： 2004-12-23 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明提供了具有蛋白激酶B抑制活性的式(I)化合物，其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，该连接基团具有在R¹和NR²R³之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR²R³之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR²R³基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR²R³基团的α碳原子上；E是单环或双环碳环或杂环基团；R¹是芳基或杂芳基；R²、R³、R⁴和R⁵如权利要求所定义。还提供了含有该化合物的药物组合物、制备该化合物的方法和其作为抗癌剂的用途。
作为蛋白激酶调节剂吡唑衍生物

[发明专利]吡咯烷衍生物及它们作为食糜酶抑制剂的用途-CN01817729.8无效
发明人：出口贵司;白武亮太郎;佐藤文宪;藤谷武一;本田弥生;喜好昭彦;野竹三津惠;G·A·肖维尔;R·G·博伊尔;S·S·克濑尔 -专利权人：大日本制药株式会社
申请日： 2001-08-21 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：可用作食糜酶抑制剂或用于合成所述活性化合物的中间体的新型吡咯烷衍生物或其盐，所述化合物具有式(I),其中R¹为环烷基、取代或未取代的苯基或萘基、2，3－二氢化茚基、噻吩基、呋喃基、取代或未取代的吲哚基、苯并呋喃基、取代或未取代的苯并噻吩基等；R²为H、烷基、苯基低级烷基、环烷基或环烷基低级烷基；R³为(i)取代或非取代的单环杂环基团，(ii)取代或非取代的与苯环或吡啶稠合的杂环基团，或(iii)基团(a)：R⁴和R⁵独立为H或OH，但是R⁴和R⁵不同时为H，或两者结合形成氧代基团；n为0、1、2或3。
吡咯烷衍生物它们作为食糜抑制剂用途

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