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- [发明专利]具有综合的5HT1A、5HT1B和5HT1D受体拮抗剂活性的吲哚衍生物-CN98806185.6无效
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L·M·加斯特;H·K·拉米;P·A·维曼
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史密丝克莱恩比彻姆有限公司
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1998-04-14
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2000-07-19
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C07D209/18
- 本发明公开了式(Ⅰ)化合物,它们的制备方法和它们作为CNS药物的用途,其中Ra为式(i)基团,其中P1为苯基、双环芳基、含有1－3个选自氧、氮和硫的杂原子的5－至7－元杂环,或含有1－3个选自氧、氮和硫的杂原子的双环杂环;R1为氢、卤素、C1－6烷基、C3－6环烷基、COC1－6烷基、C1－6烷氧基、羟基、羟基C1－6烷基、羟基C1－6烷氧基、C1－6烷氧基C1－6烷氧基、C1－6链烷酰基、硝基、三氟甲基、氰基、SR9、SOR9、SO2R9、SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、CO2NR10R11、CONR10(CH2)cCO2R11、(CH2)cNR10R11、(CH2)cCONR10R11、(CH2)cNR10COR11、(CH2)cCO2C1－6烷基、CO2(CH2)cOR10、NR10R11、NR10CO2R11、NR10CONR10R11、CR10=NOR11、NR10COOR11、CNR10=NOR11,其中R10和R11独立为氢或C1－6烷基且c为1－4;R2为氢、卤素、C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烯基、C1－6烷氧基、酰基、芳基、酰氧基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、CO2R10、CONR10R11、NR10R11,其中R10和R11如R1所定义;a为1、2或3;或Ra为式(ii)基团,其中P2和P3独立为苯基、双环芳基、含有1－3个选自氧、氮和硫的杂原子的5－至7－元杂环,或含有1－3个选自氧、氮或硫的杂原子的双环杂环基团;A为键或氧、S(O)m(其中m为0－2)、羰基、CH2或NR4,其中R4为氢或C1－6烷基;R1如上式(Ⅰ)中所定义或R1为含有1－3个选自氧、氮或硫的杂原子的任选取代的5－至7－元杂环;R2和R3独立为氢、卤素、C1－6烷基、C3－6环烷基、C3－6环烯基、C1－6烷氧基、酰基、芳基、酰氧基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、CO2R10、CONR10R11、NR10R11,其中R10和R11如R1所定义;a和b独立为1、2或3;Y为－NH－、－NR5,其中R5为C1－6烷基,或Y为－CH2－或－O－;V为氧或硫;D为氮、碳或CH基团;W为(CR16R17)t,其中t为2、3或4及R16和R17独立为氢或C1－6烷基或W为(CR16R17’)u－J,其中u为0、1、2或3而J为氧、硫、CR16=CR17、CR16=N、=CR16O、=CR16S或=CR16－NR17;X为氮或碳;Rb为氢、卤素、羟基、C1－6烷基、三氟甲基、C1－6烷氧基、C2－6链烯基、任选由C1－4烷基取代的C3－7环烷基、或芳基;Rc为氢或C1－6烷基;及当X为氮时,
- 具有综合ht1aht1bht1d受体拮抗剂活性吲哚衍生物
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