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- [发明专利]八氢-吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物及其作为组胺-3受体配体的用途-CN200780006405.4无效
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M·D·科沃特;赵晨;孙明华;L·A·布莱克;郑国柱;R·J·格雷格;G·G·Z·张;A·Y·谢克;娄晓春;R·F·亨利;D·M·巴恩斯;L·科拉奇科夫斯基;A·R·海特;张授真;S·J·维滕伯格;M·G·费克斯
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艾博特公司
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2007-02-16
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2009-04-22
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C07D487/04
- 本发明公开了八氢-吡咯并[3，4-b]吡咯衍生物或其药学可接受的盐、酯、酰胺、前药或放射标记形式，其中R1是烷基、C3-C5环烷基、或(C3-C5环烷基)甲基；R2a、R2b、R2c、R2d、R2e和R2f各自独立地是氢、甲基或氟甲基；R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地是氢、烷基、氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基，卤素或腈，条件是，当R3a、R3b、R3c和R3d中一个或多个是烷基时，那么R3a、R3b、R3c和R3d中的至少一个是氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基、卤素或腈；L1是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、-C(＝N-O烷基)-、NR4、-C(＝O)NR4-或-NR4C(＝O)-；R4是氢或烷基；Cy1是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；Z是取代基R6或-L3-Cy3表示的基团；L2是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、-C(＝N-O烷基)-、NR5、-C(＝O)NR5-或-NR5C(＝O)-；Cy2是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；R6是氢、酰基、酰氧基、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧羰基、烷氧亚胺基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、炔基、酰胺基、羧基、氰基、环烷基、氟烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、硝基、烷硫基、氨基、NHR7、NR7R8、-N(R7)C(＝O)R9、-C(＝O)NR7R8或N(R7)SO2(R10)；L3是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、-C(＝N-O烷基)-、NR11、-C(＝O)NR11-或-NR11C(＝O)-；Cy3是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；R7、R8、R9、R10和R11在每次出现时独立地是氢、C1-4烷基、C3-C4环烷基或(C3-C4环烷基)胺；其可用于治疗通过H3配体预防或减缓的病症和疾病。还公开了八氢-吡咯并[3，4-b]吡咯化合物、使用所述化合物的方法、制备它们的组合物、以及制备所述化合物的方法。
- 吡咯衍生物及其作为组胺受体用途
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